西那卡塞(Sensipar)的说明书

西那卡塞是一种拟钙化剂，通过增加钙敏感受体对细胞外钙激活的敏感性，直接降低甲状旁腺激素水平。通过其独特的药理作用，在治疗继发性甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌等方面展现出了显著的疗效和潜力。目前西那卡塞已在国内上市，本文就西那卡塞的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.继发性甲状旁腺功能亢进：西那卡塞适用于成人慢性肾病(CKD)透析患者继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)的治疗。

2.甲状旁腺癌：适用于治疗成年甲状旁腺癌患者的高钙血症。

3.原发性甲状旁腺功能亢进症：西那卡塞适用于根据血钙水平需要行甲状旁腺切除术但不能行甲状旁腺切除术的成人原发性HPT患者的高钙血症治疗。

西那卡塞

(二)用法用量

1.用药管理

本品应随餐服用或餐后服用。西那卡塞片剂口服，应始终整片服用，不能咀嚼、碾碎或分开服用。

2.推荐剂量

(1)慢性肾病透析患者继发性甲状旁腺功能亢进

①推荐起始口服剂量为30mg，每日一次。血清钙和血清磷应在1周内进行测量，完整的甲状旁腺激素(iPTH)应在西那卡塞开始或剂量调整后1至4周进行测量。西那卡塞的滴定频率不应超过每2-4周一次，连续剂量为30、60、90、120和180mg，每日一次，以达到150至300pg/mL的iPTH水平。血清iPTH水平应在给药后不早于12小时进行评估。

②西那卡塞可单独使用或与维生素D甾醇和/或磷酸盐结合剂联合使用。在剂量滴定期间，应经常监测血钙水平，如果血钙水平低于正常范围，应采取适当措施提高血钙水平，如补钙、启动或增加钙基磷酸盐结合剂的剂量、启动或增加维生素D甾醇的剂量，或暂时停止治疗。

(2)甲状旁腺癌和原发性甲状旁腺功能亢进患者

西那卡塞的剂量应每2至4周滴定一次，依次为30mg每日2次，60mg每日2次，90mg每日2次，以及90mg每日3或4次，以使血清钙水平正常化。在开始或剂量调整后1周内测定血清钙。

(3)从依特卡肽(etelcalcetide)切换到西那卡塞

在开始使用西那卡塞之前至少停止使用etelcalcetide4周。在开始使用西那卡塞前，确保校正后的血清钙等于或高于正常下限。开始西那卡塞治疗，起始剂量为30mg，每日一次。

3.用药监测

(1)一旦维持剂量确定，对于继发性甲状旁腺功能亢进合并CKD透析的患者，应大约每月测量一次血钙，对于甲状旁腺癌或原发性甲状旁腺功能亢进患者，应每2个月测量一次血钙。

(2)对于接受透析的CKD继发性甲状旁腺功能亢进患者，如果血清钙降至8.4mg/dL以下但仍保持在7.5mg/dL以上，或者如果出现低钙血症症状，则可以使用含钙的磷酸盐结合剂和/或维生素D固醇来提高血清钙。如果血清钙降至7.5mg/dL以下，或者如果低钙血症症状持续存在且维生素D的剂量无法增加，则停止给药西那卡塞，直到血清钙水平达到8.0mg/dL和/或低钙血症的症状消失。应使用次低剂量的西那卡塞重新开始治疗。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

如果血清钙低于正常范围的下限，则治疗开始时禁止使用西那卡塞进行治疗。

(五)副作用

与西那卡塞片剂相关的最常见不良反应(即≥25%)包括恶心和呕吐。

(六)注意事项

1.低钙血症

可降低血清钙并导致低钙血症。血清钙的显著降低可引起感觉异常、肌痛、肌肉痉挛、抽搐、癫痫发作、QT间期延长和室性心律失常。

2.上消化道出血

有上消化道出血危险因素的患者(如已知的胃炎、食管炎、溃疡或严重呕吐)在接受西那卡塞治疗时可能会增加消化道出血的风险。需监测患者与西那卡塞相关的恶心和呕吐等常见胃肠道不良反应的恶化情况，以及治疗期间胃肠道出血和溃疡的体征和症状，及时评估和治疗任何可疑的消化道出血。

3.低血压，加重心力衰竭和/或心律失常

在心功能受损的患者中出现了单独的、特殊的低血压、心衰恶化和/或心律失常的病例，不能完全确定与西那卡塞用药无关，这可能是由于血清钙水平降低介导导致。

4.非动力性骨病

(1)如果甲状旁腺激素(iPTH)水平被抑制在100pg/mL以下，可能会发展成非动力性骨病。

(2)如果使用西那卡塞治疗的患者iPTH水平低于150pg/ml，则应减少西那卡塞和/或维生素D固醇的剂量或停止治疗。

(七)治疗效果

1.试验设计

29名甲状旁腺癌患者参加了一项单臂、开放标签的研究。该研究包括两个阶段，剂量滴定期和维持期。

2.试验过程

患者最初接受30mg的西那卡塞，每天两次，然后每2周滴定一次，最大剂量为90mg，每天4次。在可变长度(2至16周)的滴定阶段，剂量持续增加，直到血钙浓度≤10mg/dL(2.5mmol/L)，患者达到可能的最高剂量，或不良事件阻止了进一步增加剂量。

3.试验结果

暴露于西那卡塞的中位数时间为229天(范围:1至1051天)。基线时平均(SE)血钙为14.1(0.4)mg/dL。在滴定期结束时，平均血清钙为12.4(0.5)mg/dL，比基线平均降低1.7(0.6)mg/dL。

(八)药物相互作用

1.强CYP3A4抑制剂

西那卡塞部分被CYP3A4代谢。如果患者开始或停止使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)治疗，可能需要调整西那卡塞的剂量。这些患者应密切监测iPTH和血钙浓度。

2.CYP2D6底物

西那卡塞是CYP2D6的强抑制剂。对于主要由CYP2D6代谢的合用药物(如地西帕明、美托洛尔和卡维地洛)，特别是那些治疗指数较窄的药物(如氟卡因胺和大多数三环抗抑郁药)，可能需要调整剂量。

(九)储存条件

25°C保存；允许在15°C至30°C范围内保存。

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