恩塞芬汀(Ohtuvayre)是一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的新型处方药。
(1)、恩塞芬汀(通用名:ensifentrine)是一种经口吸入的混悬液,通过标准射流雾化器给药。
(2)、它是一种磷酸二酯酶3和4(PDE3和PDE4)双重抑制剂,专为成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗而设计。
(1)、长期控制:作为基础维持疗法,需每日早晚规律使用,以长期控制COPD症状。
(2)、改善症状:旨在减轻日常喘息、咳嗽、胸闷和呼吸短促等症状。
(3)、减少急性加重:帮助降低COPD病情突然严重恶化(急性加重)的发生频率。
(4)、非急救用药:不可用于缓解突发性呼吸困难,不能替代沙丁胺醇等短效急救支气管扩张剂。
恩塞芬汀通过同时抑制PDE3和PDE4两种酶发挥双重作用:
(1)、舒张支气管(PDE3抑制):抑制PDE3可增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,促使气道平滑肌松弛,从而扩张气道,缓解气流受限。
(2)、抗炎作用(PDE4抑制):抑制PDE4可减少肺部炎症细胞的活化和炎症介质的释放,从根源上减轻气道炎症。
(1)、CYP2C9抑制剂:如氟康唑,可能使恩塞芬汀在体内的暴露量增加,合用时需注意观察。
(2)、其他:目前已知恩塞芬汀不是P-糖蛋白的底物,但它是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,与影响BCRP的药物合用的潜在影响尚不明确。
(1)、在治疗浓度下,恩塞芬汀不抑制主要的细胞色素P450酶(如CYP3A4,CYP2D6等)和常见的药物转运蛋白(如P-gp,OATP1B1/1B3等)。因此,预计其改变其他药物代谢的风险较低。
(2)、重要原则:使用前应告知医生所有正在使用的药物(包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂),由医生进行整体评估。
(1)、仅限与配备咬嘴的标准射流雾化器及空气压缩机连接使用。
(2)、切勿口服或注射。
(1)、用药前才从铝箔袋取出安瓿,用力摇匀至呈云雾状,将全部药液挤入雾化杯,立即进行吸入治疗。
(2)、单次治疗约5-7分钟。
绝对不可在雾化器中将其与其他任何药物混合。
适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗。