艾拉司群(Orserdu)用药注意事项有哪些

艾拉司群(Orserdu)是首个口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年获FDA批准用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。作为一种创新内分泌治疗药物，其临床应用需建立从基因检测到长期不良反应管理的全流程监测体系。

艾拉司群(Orserdu)用药注意事项有哪些

‌基因检测验证‌

(1)、用药前必须通过FDA批准的检测方法(如Guardant360CDx)确认血浆标本中存在ESR1配体结合域(密码子310-547)错义突变。

(2)、若检测结果为阴性，需重新评估治疗方案适应性。

‌特殊人群剂量调整‌

‌肝功能不全患者‌：中度肝损伤(Child-PughB级)需将剂量调整为258mg每日一次，重度肝损伤(Child-PughC级)禁用本药。

‌标准剂量

(1)、推荐剂量为345mg每日一次随餐服用，需整片吞服且不可咀嚼、压碎或拆分。

(2)、服药时间应保持每日固定，与食物同服可显著降低恶心呕吐发生率。

‌剂量调整

(1)、首次剂量调整：出现≥3级不良反应时降至258mg每日一次(3片86mg片剂)。

(2)、二次剂量调整：若仍无法耐受可降至172mg每日一次(2片86mg片剂)。

(3)、永久停药标准：需要进一步减量或出现4级不良反应时。

药物相互作用

(1)‌、CYP3A4抑制剂禁忌‌：避免与强效或中效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑)联用，会导致艾拉司群血药浓度显著升高。

(2)‌、CYP3A4诱导剂限制‌：禁止与强效或中效CYP3A4诱导剂(如利福平、依非韦伦)联合使用，可能使药物暴露量降低86%。

‌生殖风险管理‌

(1)、育龄期女性：治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。

(2)、男性患者：有育龄伴侣者需在治疗期间及停药后1周内使用避孕措施。

艾拉司群(Orserdu)用药监测‌

‌血脂代谢监测‌

治疗前及治疗期间需定期监测血脂水平，临床数据显示高胆固醇血症发生率达30%，高甘油三酯血症发生率为27%。

‌肝功能动态评估‌

需监测AST(29%患者出现升高)和ALT(17%患者出现升高)，根据CTCAE分级进行相应剂量调整。

‌血液学参数跟踪‌

重点关注血红蛋白(26%患者出现下降)和血钠水平(16%患者出现下降)。

‌心血管功能评估‌

虽然研究显示治疗剂量下QTc间期延长风险较低，但仍建议基线期及治疗期间定期评估。

‌依从性管理‌

若漏服超过6小时或服药后呕吐，应跳过该次剂量，按原计划继续后续治疗。