洛拉替尼(Lorviqua)用药注意事项

洛拉替尼(Lorviqua)是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。作为一种高效但可能伴随多种不良反应的药物，其使用过程中需严格遵循用药规范并实施全面监测。

洛拉替尼(Lorviqua)用药注意事项

剂量与给药方式

(1)、洛拉替尼的标准推荐剂量为100mg口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用。

(2)、药片应整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。

(3)、若药片破损、开裂或不完整，则不应服用。

(4)、建议每天固定时间服药以维持稳定的血药浓度。

(5)、若漏服一剂，除非距离下次服药时间不足4小时，否则应立即补服，若服药后发生呕吐，不应补服额外剂量，应按原计划服用下一剂。

特殊人群用药

(1)、对于轻度肝功能不全患者(总胆红素≤正常值上限且AST>正常值上限，或总胆红素>1-1.5倍正常值上限)无需调整剂量，但中重度肝功能不全患者的适宜剂量尚未确立。

(2)、轻度至中度肾功能不全患者(肌酐清除率30-89mL/min)也无需调整剂量，但严重肾功能不全患者的使用剂量尚未确定。

(3)、老年患者(≥65岁)与年轻患者的用药有效性无明显差异，无需特别调整。

药物相互作用

(1)、洛拉替尼与CYP3A诱导剂或抑制剂存在明显相互作用。

(2)、洛拉替尼禁止与强效CYP3A诱导剂(如利福平)联用，因可能导致严重肝毒性。

(3)、在开始洛拉替尼治疗前，应停用强效CYP3A诱导剂至少3个半衰期。

(4)、也应避免与中效CYP3A诱导剂联用，如必须联用，需密切监测肝功能。

(5)、应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用，若无法避免，洛拉替尼的起始剂量应降至75mg每日一次。

生育与妊娠相关注意事项

(1)、基于动物研究结果，洛拉替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。

(2)、育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少6个月内应采取有效的非激素避孕措施(因洛拉替尼可能使激素避孕药失效)。

(3)、男性患者若有育龄期女性伴侣，应在治疗期间及末次给药后3个月内采取有效避孕措施。

(4)、哺乳期妇女应停止哺乳，并在末次给药后至少7天内不恢复哺乳。

洛拉替尼(Lorviqua)用药监测要点

中枢神经系统效应监测

(1)、洛拉替尼可能引起广泛的中枢神经系统不良反应，包括癫痫发作、幻觉、认知功能改变、情绪变化(包括自杀意念)、言语障碍、精神状态改变和睡眠障碍。

(2)、根据不良反应的严重程度，可能需要暂停给药、减量或永久停药。

(3)、对于出现严重中枢神经系统反应的患者，应考虑永久停药。

血脂水平监测

(1)、洛拉替尼常导致血清胆固醇和甘油三酯升高。

(2)、建议在治疗前、治疗1个月和2个月时检测血清胆固醇和甘油三酯水平，之后定期监测。

(3)、对于出现4级高胆固醇血症或高甘油三酯血症的患者，应暂停给药直至恢复至≤2级，然后以相同剂量恢复给药，若再次发生严重高脂血症，应考虑减量。

心电图与心脏功能监测

(1)、洛拉替尼可能导致PR间期延长和房室传导阻滞。

(2)、建议在治疗前和治疗期间定期进行心电图检查。

(3)、对于出现二度房室传导阻滞的患者，应暂停给药直至PR间期<200ms，然后减量恢复给药。

(4)、首次发生完全性房室传导阻滞的患者，应暂停给药直至安装起搏器或PR间期<200ms，若未安装起搏器，应减量恢复给药。

(5)、复发性完全性房室传导阻滞患者应考虑安装起搏器或永久停药。