雷沙吉兰(Azilect)是一种用于治疗帕金森病的不可逆单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,由以色列梯瓦制药(TevaPharmaceutical)研发,2006年获美国FDA批准上市。
雷沙吉兰(Azilect)是一种用于治疗帕金森病的不可逆单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,通过不可逆抑制MAO-B酶,减少多巴胺降解,增加纹状体细胞外多巴胺水平,从而改善运动功能。
(1)、活性成分:每片含雷沙吉兰甲磺酸盐,相当于0.5mg或1mg雷沙吉兰碱基。
(2)、辅料:甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、胶态二氧化硅、硬脂酸和滑石粉。
(1)、0.5mg片剂:白色至类白色圆形扁平斜边片,一面刻有“GIL0.5”,另一面空白。
(2)、1mg片剂:白色至类白色圆形扁平斜边片,一面刻有“GIL1”,另一面空白。
(3)、包装:每瓶30片(NDC68546-229-56和NDC68546-142-56)。
需在25°C(77°F)以下室温保存,允许短期存放于15°C~30°C(59°F~86°F)环境。
(1)、单药治疗:1mg每日一次口服。
(2)、联合左旋多巴:初始剂量0.5mg每日一次,若疗效不足可增至1mg每日一次。
(1)、肝功能不全:轻度损伤(Child-Pugh5-6)减量至0.5mg/日;中重度禁用。
(2)、CYP1A2抑制剂联用:如环丙沙星,需减量至0.5mg/日。
(1)、饮食限制:避免高酪胺食物(如陈年奶酪、腌鲱鱼)和含胺药物(如伪麻黄碱),以防高血压危象。
(2)、漏服处理:跳过本次剂量,次日正常服药。
(1)、高血压危象:与酪胺摄入相关,需紧急处理。
(2)、5-羟色胺综合征:避免与SSRI/SNRI类抗抑郁药联用。
(1)、禁止与哌替啶、右美沙芬、圣约翰草合用。
(2)、禁用于嗜铬细胞瘤患者。