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本品适用于帕金森病患者在使用卡比多巴/左旋多巴治疗期间出现OFF期症状的间歇性治疗。
胶囊为白色,具有两条黑色横纹,并印有“A42”标识;吸入器为塑料制品,外观以蓝色为主(包括蓝色帽子及蓝色手柄),配有白色口部。
1、重要给药指导
本品为口服吸入用药,必须仅配合专用吸入器使用。胶囊内容物供吸入后起效,不得吞服。
使用前,胶囊应保留于原始铝箔包装中,仅在使用前立即取出,以避免受潮或受污染。
2、推荐剂量
当患者感觉到OFF症状开始出现时,应立即使用本品。
推荐一次使用吸入两粒42mg的胶囊(合计84mg),每次OFF期的最大剂量为84mg。
每天按需要吸入次数不应超过5次,日最大推荐剂量为420mg。
本品的疗效已在与卡比多巴/左旋多巴联合应用时得到证实,单独使用无显著效果。
常见不良反应及可能出现的副作用包括:
呼吸系统:咳嗽、痰液颜色改变、上呼吸道感染;
胃肠道:恶心、呕吐;
中枢神经系统:嗜睡、突然睡眠(睡眠攻击)、头痛、可能出现幻觉或精神病性症状;
运动系统:可能加剧或诱发运动障碍(如不自主运动或迟发性运动障碍);
其他:支气管痉挛(尤其在哮喘、慢性阻塞性肺病患者中较为常见)、眼内压升高(对青光眼患者的风险较大)。
1、睡眠与驾驶风险
本品可能导致患者在日常活动中突然入睡,严重时可能引发交通事故或操作机械时发生意外。建议患者在使用本品后避免驾驶及从事需要高度集中注意力的活动。
2、药物停用与剂量调整
避免突然停药或快速减量,以防止出现类似神经阻滞恶性综合征的戒断症状,如高热、肌强直、意识障碍及自主神经不稳定。
3、精神症状监测
对于有精神病史或存在幻觉、妄想风险的患者,应谨慎使用。如出现幻觉、困惑、异常行为等症状,应考虑减量或停药,及时调整治疗方案。
4、呼吸系统风险
对于哮喘、慢性阻塞性肺病或其他慢性肺部疾病患者,本品使用风险较高,存在诱发或加重支气管痉挛的可能,需严格评估后方可使用。
5、合用药物注意
与铁剂、多巴胺受体拮抗剂及其他可能影响左旋多巴吸收或疗效的药物同时使用时,应加强监测并调整剂量。
【孕妇】对于孕妇需权衡药物治疗的潜在益处与风险,且应在严格监测下使用。具体风险和指导意见详见说明书相关部分,如无进一步明确说明,则需谨慎使用。
【哺乳期女性】左旋多巴可分泌至母乳,可能对哺乳婴儿产生一定影响。建议哺乳期女性在使用本品时与医生充分讨论,以便在母乳喂养和药物治疗之间做出合理权衡,说明书中对此未有明确具体指导。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。临床上建议在用药期间采取适当的生育风险管理措施,与专业医生讨论潜在风险。
【儿童使用】本品的安全性与有效性在儿童中的研究尚未确立,故不推荐用于儿童。
【老年人使用】老年患者可能出现副作用(如咳嗽、上呼吸道感染、恶心等)的发生率相对较高,用药时应适当监测并注意个体耐受性。
【肾功能损害】关于肾功能受损患者的具体剂量调整或安全性评估,说明书中尚未明确。
【肝功能损害】本品在肝功能受损患者中的使用安全性和剂量调整未有明确说明。
禁用于正在使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、曲安奈德等)或在2周内曾使用过此类药物的患者。
与非选择性MAOI合用可能引起严重高血压或其他不良反应,故应严格避免合用。
1、非选择性MAO抑制剂
禁止与非选择性MAO抑制剂(如苯乙肼、曲安奈德)合用。在启动本品治疗前,患者至少应停用2周,以防合用时出现高血压等严重不良反应。
2、多巴胺D2受体拮抗剂及异烟肼
多巴胺D2受体拮抗剂(例如酚噻嗪类、丁酰苯类、利培酮、甲氧氯普胺等)及异烟肼可能降低左旋多巴的效果,患者在合用这些药物时需密切观察帕金森病症状的变化,必要时进行剂量调整或更换治疗方案。
3、铁剂
铁盐或含铁的复合维生素与本品同时使用时,可能与左旋多巴形成螯合物,降低生物利用度。建议患者避免同时服用,确保药物的较好吸收效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209184