阿培利司(Piqray)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,通过口服给药,需严格遵循剂量调整和不良反应监测。
(1)、剂量与给药:推荐起始剂量为250mg,口服每日一次,需与食物同服。整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼。
(2)、漏服处理:若漏服应在下次给药前9小时内补服;超过9小时则跳过该次剂量,次日按原计划时间服药。呕吐后无需补服。
绝对禁忌:对阿培利司严重过敏者禁用。
(1)、肝功能不全:中重度肝功能损害(Child-PughB/C)患者需减量至200mg/日。
(2)、妊娠期:具有胚胎毒性,需在治疗期间及停药后1周内采取避孕措施。
(1)、监测要求:治疗前检测空腹血糖和HbA1c,治疗第1个月每周监测空腹血糖,之后至少每月一次。
(2)处理措施:
(3)、空腹血糖>160mg/dL:开始或优化降糖方案。
(4)、250mg/dL:暂停给药并静脉补液。
(5)、500mg/dL:永久停药。
(1)、包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
(2)、出现疑似症状应立即中断治疗,确诊后永久停药。
(1)、2级:暂停给药直至恢复至≤1级。
(2)、3级:暂停并减量至250mg/日恢复。
(3)、4级:永久停药。
基于毒性的调整
(1)、首次减量:250mg/日。
(2)、二次减量:200mg/日。
(3)、永久停药指征:无法耐受200mg/日或出现4级毒性。
药物相互作用
(1)、强CYP3A4诱导剂:避免联用(如利福平)。
(2)、BCRP抑制剂:可能增加阿培利司暴露量,需监测不良反应。
(3)、CYP2C9底物:可能降低华法林等药物疗效。
(1)、确认PIK3CA突变状态。
(2)、空腹血糖、肝肾功能检测。
(3)、皮肤状况评估。
(1)、血糖监测频率根据分级调整。
(2)、定期评估皮肤和黏膜状况。
(3)、监测体重变化和营养状态。
(1)、识别高血糖和皮肤反应症状。
(2)、腹泻管理方案。
(3)、避免葡萄柚及圣约翰草。
(4)、严格避孕要求。