索托拉西布(Sotorasib)是一种KRASG12C抑制剂,推荐剂量为960mg,每日1次,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
推荐剂量为960mg(8片120mg片剂)口服,每日1次,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
(1)、整片吞服,可与食物同服或空腹服用,建议每日固定时间用药。
(2)、吞咽困难患者:可将片剂分散于120mL非碳酸室温水中搅拌后立即饮用,2小时内喝完,并用120mL水冲洗容器。
(3)、漏服处理:若漏服超过6小时,跳过该剂量,次日按原计划服药;呕吐后无需补服。
(1)、首次减量:480mg(4片)每日1次。
(2)、第二次减量:240mg(2片)每日1次。
(3)、永久停药:若无法耐受240mg剂量。
肝毒性
(1)、2级AST/ALT升高伴症状,或3-4级AST/ALT升高:暂停用药,恢复至≤1级后减量。
(2)、AST/ALT>3×ULN且总胆红素>2×ULN:永久停药。
(3)、间质性肺病(ILD)/肺炎:疑似即暂停,确诊则永久停药。
(4)、其他3-4级毒性(如腹泻、恶心、呕吐):暂停至恢复后减量。
(1)、肝功能不全:轻中度无需调整剂量;重度(AST/ALT≥2.5×ULN或胆红素≥1.5×ULN)数据不足,需谨慎。
(2)、肾功能不全:轻中度(eGFR≥30mL/min)无需调整;重度(eGFR<30mL/min)数据不足。
(1)、妊娠:尚无人类数据,动物试验未显示致畸性。治疗期间及停药后1周内需有效避孕。
(2)、哺乳期:停药后1周内禁止哺乳。
有效性未确立,不推荐使用。