阿培利司(Piqray)是一种PI3Kα抑制剂,推荐剂量为300mg(2片150mg薄膜衣片)口服,每日一次,随食物服用。
(1)、剂量与给药:推荐剂量为300mg(2片150mg薄膜衣片)口服,每日一次,随食物服用(高脂饮食可提高生物利用度)。
(2)、剂型规格:150mg和200mg薄膜衣片,需整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼。
(3)、漏服处理:若漏服超过9小时则跳过该次剂量;若呕吐无需补服。
(1)、需通过FDA批准的检测确认PIK3CA突变状态。
(2)、基线需评估空腹血糖(FPG)、HbA1c、肝功能及心电图(QTc间期)。
高血糖:
(1)、FPG>160-250mg/dL:优化降糖方案,21天内未改善则减量至250mg/日。
(2)、FPG>500mg/dL:暂停给药,确认后永久停药。
皮疹:
(1)、≥3级皮疹:暂停给药,改善后减量至250mg或200mg/日。
(2)、Stevens-Johnson综合征(SJS):永久停药。
腹泻:
≥3级腹泻:暂停至恢复≤1级,后续减量至250mg/日。
(1)、首次减量:250mg/日。
(2)、二次减量:200mg/日。
(3)、无法耐受200mg/日时永久停药。
(1)、肝功能不全:轻中度无需调整,重度(Child-PughC)无数据,需谨慎。
(2)、肾功能不全:轻中度无需调整,重度(CLcr<30mL/min)无数据。
(1)、妊娠女性:具有胚胎毒性,需避孕至末次给药后1周。
(2)、哺乳期:治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
(1)、儿童:有效性未确立。
(2)、老年人(≥65岁):无需调整剂量,但需密切监测不良反应。