阿培利司(Piqray)是一种靶向PI3Kα的激酶抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的特定癌症患者。
阿培利司是选择性PI3Kα抑制剂,通过抑制突变型PIK3CA蛋白的活性,阻断PI3K-Akt-mTOR信号通路,抑制肿瘤细胞生长。
(1)、薄膜衣片剂:50mg、125mg、200mg三种规格。
(2)、口服颗粒剂:50mg/包(仅限50mg剂量使用)。
(1)、50mg片剂:浅黄色圆形片,刻有"C7"和"NVR"标识。
(2)、125mg片剂:深黄色椭圆形片,刻有"Y7"和"NVR"标识。
(3)、200mg片剂:淡黄色椭圆形片,刻有"CL7"和"NVR"标识。
(4)、口服颗粒:白色至类白色粉末与颗粒混合物。
(1)、活性成分:阿培利司。
(2)、辅料:微晶纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。
(1)、成人推荐剂量:300mg(150mg×2片)每日一次,随餐服用。
(2)、儿童患者(2-18岁):初始剂量50mg每日一次,根据疗效调整至125mg。
(1)、饮食要求:需与食物同服,避免高脂饮食影响吸收。
(2)、整片吞服:不可分割、咀嚼或碾碎。
(3)、漏服处理:9小时内可补服,超过则跳过当日剂量。
(1)、肝功能不全:轻中度无需调整,重度慎用。
(2)、肾功能不全:无需调整剂量。
(3)、儿童与老年:需个体化评估。
(1)、QTc间期延长>480ms:暂停给药,恢复后减量。
(2)、高血糖(空腹>250mg/dL):中断给药并启用降糖治疗。
(3)、重度腹泻:暂停用药直至缓解。
(1)、高血糖风险:治疗前需检测空腹血糖,治疗期间定期监测。
(2)、严重过敏反应:出现呼吸困难或皮疹需永久停药。
(3)、胚胎毒性:育龄患者需采取有效避孕措施。