尼洛替尼(Nilotinib)的中文说明书:适应症、用法用量以及注意事项

尼洛替尼(Nilotinib)是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的白血病，商品名为Tasigna，需避光保存于原包装中。尼洛替尼需长期服用，患者不可自行调整剂量或停药，需密切遵循医生指导并定期复查。

(一)适应症

尼洛替尼适用于以下费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)患者的治疗：

1.新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者。

2.对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者。

3.对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

(二)推荐剂量

成人患者

新诊断Ph+CML慢性期：推荐剂量为300mg，口服，每日两次。

耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期：推荐剂量为400mg，口服，每日两次。

儿科患者(1岁及以上)

新诊断或耐药/不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者，推荐剂量为230mg/m²，口服，每日两次，剂量四舍五入至最接近的50mg(单次最大剂量不超过400mg)。具体剂量根据体表面积(BSA)确定。

给药方式

尼洛替尼应在空腹条件下服用，即服药前2小时及服药后1小时内避免进食。胶囊需整粒吞服，用温水送服。对于无法吞服胶囊的患者，可将胶囊内容物分散于1茶匙苹果酱中，立即服用(15分钟内)，不可储存备用。

(三)适用人群

尼洛替尼适用于成人及1岁及以上儿童Ph+CML患者，包括新诊断慢性期、耐药/不耐受的慢性期和加速期患者。

(四)禁忌症

尼洛替尼禁用于以下患者：

低钾血症患者。

低镁血症患者。

长QT综合征患者。

(五)副作用

1.血液学不良反应

骨髓抑制：包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血，多为3-4级，通常可逆，通过暂停用药或剂量调整管理。

其他：白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少、淋巴细胞减少。

2.非血液学不良反应

常见(≥20%)恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、盗汗。

(六)注意事项

1.血液学监测

2.心脏与电解质管理

3.心血管风险评估

4.肝肾功能监测

5.代谢与胰腺监测

6.肿瘤溶解综合征预防

7.出血与体液潴留管理

8.儿科患者特殊监测

9.胚胎-胎儿毒性与生殖管理

10.药物相互作用管理

(七)药物相互作用

1.强CYP3A4抑制剂

如酮康唑、伊曲康唑等，可显著升高尼洛替尼血药浓度，增加毒性风险，应避免合用;若必须合用，需大幅减量并密切监测QT间期。

2.强CYP3A4诱导剂

如利福平、卡马西平等，可降低尼洛替尼血药浓度，减弱疗效，应避免合用。

3.质子泵抑制剂(PPI)

如奥美拉唑、埃索美拉唑等，可减少尼洛替尼吸收，降低疗效，建议替换为H2受体阻滞剂(如法莫替丁，服药前10小时或服药后2小时服用)或抗酸剂(服药前/后2小时服用)。

4.其他QT延长药物

如抗心律失常药(胺碘酮)、抗精神病药(喹硫平)等，合用可增加尖端扭转型室性心动过速风险，应避免联用。

(八)储存条件

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。