尼洛替尼(Nilotinib)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

达希纳、Tasigna

通用名称

尼洛替尼、Nilotinib

生产厂家

瑞士诺华

适应症

尼洛替尼适用于以下费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)患者的治疗：

1.新诊断的成人及1岁及以上儿童慢性期患者。

2.对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成人慢性期和加速期患者。

3.对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的1岁及以上儿童慢性期和加速期患者。

适应靶点

主要成分

尼洛替尼

剂型

胶囊

规格

50mg、150mg、200mg

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

50mg胶囊：红色不透明帽，浅黄色不透明体，硬明胶胶囊，尺寸4，黑色径向印“NVR/ABL”，瓶装120粒。

150mg胶囊：红色不透明硬明胶胶囊，尺寸1，黑色轴向印“NVR/BCR”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒，单板28粒。

200mg胶囊：浅黄色不透明硬明胶胶囊，尺寸0，红色轴向印 “NVR/TKI”，泡罩包装，每盒4板，每板28粒，单板28粒。

用法用量

对于成人患者，新诊断Ph+CML慢性期的推荐剂量为300mg，口服，每日两次。耐药或不耐受的Ph+CML慢性期和加速期患者的推荐剂量为...【详情】

不良反应

血液学常见的不良反应是骨髓抑制。非血液学常见的不良反应包括恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、盗汗。

注意事项

治疗期间需定期监测全血细胞计数，前2个月每2周1次，之后每月1次或根据临床需要，及时处理骨髓抑制。治疗前及治疗期间定期监测...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究，尼洛替尼可致胚胎-胎儿伤害，人类数据有限。妊娠期间禁用，告知孕妇潜在风险。

【哺乳期女性】人类乳汁中排泄数据未知，大鼠乳汁中可检测到尼洛替尼，可能对婴儿产生严重不良反应，治疗期间及停药后14天禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议育龄女性治疗期间及停药后14天需采取高效避孕措施，治疗前确认未妊娠。

【儿童使用】1岁及以上儿童慢性期和加速期患者适用，2岁以下数据不足。长期治疗可能导致生长迟缓，表现为身高百分位下降，建议每6-12个月监测生长参数(身高、体重、BMI)。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在疗效(MMR、CCyR)和安全性(骨髓抑制、心血管事件)上无显著差异，无需调整剂量，但需关注合并症和多重用药风险。

【肾功能损害】尼洛替尼对肾功能损害患者的药代动力学影响未知，严重肾功能不全患者慎用，监测血常规和电解质。

【肝功能损害】轻度(Child-Pugh A)、中度(Child-Pugh B)、重度(Child-Pugh C)肝损害患者需根据适应症调整初始剂量，密切监测肝酶和胆红素。肝损害患者尼洛替尼暴露量增加(轻度/中度↑1.4 倍，重度↑1.6 倍)，需个体化给药。

禁忌症

尼洛替尼禁用于低钾血症患者、低镁血症患者、长QT综合征患者。

药物相互作用

1.强CYP3A4抑制剂

2.强CYP3A4诱导剂

3.质子泵抑制剂(PPI)

4.其他QT延长药物

药物过量

过量服用可能导致严重骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少)、胃肠道反应(呕吐、腹泻)、QT间期延长，甚至心源性猝死。过量无特效解毒剂，需立即停药，监测心电图和生命体征，给予支持治疗，必要时进行血液透析(因蛋白结合率高，透析效果有限)。

贮存方法

尼洛替尼应储存于20-25°C，允许短期波动至15-30°C，置于原包装中，避光、防潮，远离儿童。

有效期

24个月

药代动力学

空腹状态下口服生物利用度约50%，达峰时间3小时，高脂肪餐可使AUC增加 82%，需空腹服用。