维奈克拉片(Venetoclax)是一种口服靶向抗癌药物,属于BCL-2抑制剂,主要用于治疗特定类型的血液系统恶性肿瘤,通过选择性阻断BCL-2蛋白促进癌细胞凋亡。
维奈克拉通过高选择性抑制BCL-2抗凋亡蛋白发挥作用。BCL-2蛋白在多种癌细胞中过度表达,可阻止癌细胞凋亡。该药物能恢复癌细胞凋亡过程,尤其对依赖BCL-2存活的癌细胞效果显著。
(1) 慢性淋巴细胞白血病(CLL):适用于伴17p缺失或TP53突变的成人患者,或不适于化学免疫治疗的患者。
(2) 小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):治疗标准与CLL相似。
(3) 急性髓系白血病(AML):与去甲基化药物联用于75岁以上或不适于强化化疗的新诊断AML患者。
维奈克拉是首个获批的BCL-2选择性抑制剂,具有口服给药便利性。其疗效与BCL-2蛋白表达水平相关,需采用剂量递增方案降低肿瘤溶解综合征风险。药物代谢主要经CYP3A途径。
该药由艾伯维和基因泰克联合开发,2016年首次获FDA批准用于CLL治疗。随后适应症逐步扩展,目前已在全球多个国家和地区获批用于血液系统恶性肿瘤治疗。
使用维奈克拉需密切监测肿瘤溶解综合征,治疗初期建议住院观察。药物相互作用较多,尤其需避免与强效CYP3A抑制剂联用。常见不良反应包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心等。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573
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1.慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
维奈克拉适用于成年慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗
2.急性髓系白血病(AML)
维奈克拉与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿扎胞苷联合用于75岁或以上成人新诊断的急性髓系白血病(AML)的治疗,或有合并症的不能使用强化诱导化疗的患者