维奈克拉片(venetoclax)是一种靶向B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的口服抑制剂,主要用于治疗特定血液系统恶性肿瘤。其通过选择性阻断BCL-2蛋白恢复肿瘤细胞凋亡过程,具有精准靶向治疗特点。
维奈克拉属于BCL-2抑制剂类药物,通过高选择性结合BCL-2蛋白,解除其对凋亡信号的抑制,促使肿瘤细胞程序性死亡。该机制对依赖BCL-2存活的癌细胞尤为有效。
(1)慢性淋巴细胞白血病(CLL):适用于存在17p缺失或TP53突变且不适合强效化疗的成人患者。
(2)小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):用于复发/难治性病例,常与CD20单抗联合使用。
(3)急性髓系白血病(AML):与去甲基化药物联用于75岁以上或不适强化疗的患者。
常见为薄膜衣片剂,规格包括10mg、50mg和100mg三种。不同规格用于剂量递增阶段,最终维持治疗通常使用100mg片剂。
口服生物利用度约60%,高脂餐可提高吸收率。血浆蛋白结合率>99%,主要通过CYP3A4代谢,半衰期约26小时。肝功能异常者需调整剂量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年6月15日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573
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1.慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
维奈克拉适用于成年慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗
2.急性髓系白血病(AML)
维奈克拉与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿扎胞苷联合用于75岁或以上成人新诊断的急性髓系白血病(AML)的治疗,或有合并症的不能使用强化诱导化疗的患者