莫博替尼(Exkivity)是一种口服靶向药物，主要用于治疗携带特定EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该药通过选择性抑制EGFR突变蛋白的活性，阻断肿瘤细胞生长信号通路，具有精准治疗的特点。
1 药物基本信息
莫博替尼由美国武田制药研发，于2021年9月15日获得美国FDA加速批准上市。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其分子结构针对EGFR外显子20插入突变进行了优化设计，解决了传统EGFR-TKI对该突变疗效有限的问题。
2 作用机制
莫博替尼通过共价结合EGFR激酶结构域中的C797位点，选择性抑制EGFR外显子20插入突变蛋白的活性。这种特异性作用可有效阻断下游MAPK和PI3K/AKT/mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，同时对野生型EGFR影响较小。
3 适应症范围
当前获批适应症为：经FDA批准检测确认的EGFR外显子20插入突变阳性、含铂化疗期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。该药被FDA授予突破性疗法认定和优先审评资格。
4 剂型规格
莫博替尼为口服胶囊剂，现有规格为40mg/粒。标准包装为30粒/瓶，推荐剂量为每日160mg（4粒），需整粒吞服。胶囊外壳印有"TAK-78840mg"标识，应在25℃以下干燥环境保存。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年9月15日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310
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