非戈替尼(Jyseleca)是一种选择性JAK1抑制剂,主要用于治疗中重度类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。该药物通过调节免疫反应发挥治疗作用,具有口服给药便利性,需根据患者个体情况调整剂量。
非戈替尼由吉利德科学公司研发,2020年9月在日本首次获批上市,2021年7月获欧盟批准。作为第二代JAK抑制剂,其选择性抑制JAK1亚型,可减少对JAK2/3的抑制作用,从而降低不良反应风险。
通过特异性阻断JAK1介导的细胞因子信号通路,抑制炎症反应。JAK-STAT通路在多种自身免疫性疾病中起关键作用,非戈替尼可有效调节该通路异常激活。
(1)中重度活动性类风湿性关节炎(对DMARDs反应不足或不耐受的成人患者);(2)中重度活动性溃疡性结肠炎(对常规治疗反应不足或不耐受的成人患者)。
口服生物利用度约80%,达峰时间2-4小时,血浆蛋白结合率约40%。主要通过CYP3A4代谢,半衰期约14小时,适合每日一次给药。肾功能不全对清除率影响较小,但严重肝功能损害需调整剂量。
常见不良反应包括上呼吸道感染、头痛、高血压和恶心。与其他JAK抑制剂类似,需警惕严重感染、血栓形成和恶性肿瘤风险,治疗期间需定期监测。
参考资料: 欧洲药监局,更新于2024年5月的说明书https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/jyseleca
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