阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于晚期肾细胞癌的靶向治疗。它通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和扩散。
阿昔替尼基本信息
1、药物类别
阿昔替尼属于第二代血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，具有高度选择性。
2、作用机制
通过特异性抑制VEGFR酪氨酸激酶活性，阻断血管生成信号通路，减少肿瘤血管形成，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。
3、适应症
主要用于治疗既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌患者。在部分国家也被批准用于甲状腺癌等其他适应症。
4、研发与批准
由辉瑞公司研发，2012年1月获得美国FDA批准上市。2015年在中国获批用于晚期肾细胞癌的二线治疗。
5、药物特点
相比第一代VEGFR抑制剂，阿昔替尼具有更高的选择性和更低的脱靶效应，不良反应相对较轻，但仍需监测高血压等常见副作用。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年7月16日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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阿昔替尼(Axitinib)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)。
