阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌的靶向治疗。它通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长和扩散。
阿昔替尼属于第二代血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,具有高度选择性。
通过特异性抑制VEGFR酪氨酸激酶活性,阻断血管生成信号通路,减少肿瘤血管形成,从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。
主要用于治疗既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌患者。在部分国家也被批准用于甲状腺癌等其他适应症。
由辉瑞公司研发,2012年1月获得美国FDA批准上市。2015年在中国获批用于晚期肾细胞癌的二线治疗。
相比第一代VEGFR抑制剂,阿昔替尼具有更高的选择性和更低的脱靶效应,不良反应相对较轻,但仍需监测高血压等常见副作用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324
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