阿昔替尼(Axitinib)的注意事项

阿昔替尼作为一种抗癌药物，使用时需要注意一些重要事项，患者应注意与医生沟通任何不适或异常反应，以便及时调整治疗方案。在使用阿昔替尼期间，患者应避免自行增减剂量或停药，以免影响治疗效果。

阿昔替尼的注意事项

1.高血压和高血压危象

(1)在开始阿昔替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿昔替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。

(2)如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)，则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。

2.动脉血栓栓塞事件

在临床试验中，已报告包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件。有发生此类事件风险或此类事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。

3.静脉血栓栓塞事件

临床试验已报告包括死亡在内的静脉血栓栓塞事件。存在这些事件风险或曾有这些事件病史的患者应慎用阿昔替尼。目前尚未在之前6个月内发生静脉血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。

4.血红蛋白或血细胞比容升高

(1)阿昔替尼治疗过程中可能发生血红蛋白或血细胞比容升高，反映红细胞总量增加。红细胞总量增加可能增加血栓栓塞事件的风险。

(2)应在开始阿昔替尼治疗前并在治疗过程中定期监测血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。

5.出血

目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿昔替尼，不应在这些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。

6.动脉瘤和动脉夹层

在无论有无高血压的患者中使用血管内皮生长因子(VEGF)信号通路抑制剂均可能会促进动脉瘤和/或动脉夹层的形成。在开始阿昔替尼治疗之前，对于具有高血压或动脉瘤病史等风险因素的患者，应谨慎考虑该风险。

7.心力衰竭

在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。

8.胃肠穿孔和瘘管形成

在阿昔替尼治疗期间，应定期监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状。

9.甲状腺功能不全

在开始阿昔替尼治疗前应监测甲状腺功能，在阿昔替尼治疗期间应定期监测甲状腺功能。应根据常规对甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进进行治疗，以维持甲状腺功能正常状态。

10.伤口愈合不良的风险

接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合不良。因此，阿昔替尼有可能对伤口愈合产生不利影响。

在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。在伤口愈合并发症解决后重新开始阿昔替尼治疗的安全性尚未确定。

11.可逆性后部脑白质病综合征

可逆性后部脑白质病综合征是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明、其他视觉和神经系统紊乱。还可能出现轻度至重度高血压。核磁共振成像是确认可逆性后部脑白质病综合征诊断所必需的。出现可逆性后部脑白质病综合征的患者应停用阿昔替尼。曾出现过可逆性后部脑白质病综合征的患者再次给予阿昔替尼治疗的安全性未知。

12.蛋白尿

在开始阿昔替尼治疗前应监测尿蛋白，在阿昔替尼治疗期间应定期监测尿蛋白。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。

13.肝酶升高

在开始阿昔替尼治疗前应监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶及胆红素，并在整个治疗期间定期监测这些参数。

14.肝损伤

在阿昔替尼临床研究中，中度肝损害(Child-PughB级)受试者中阿昔替尼的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2倍。中度肝损害患者(Child-PughB级)接受阿昔替尼治疗时，建议降低剂量。尚未在重度肝损害(Child-PughC级)的患者中研究，不应在这类患者中使用阿昔替尼。

15.胚胎-胎儿毒性

应告知有生育力的女性阿昔替尼对胎儿的潜在风险并建议其在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。应建议有育龄女性伴侣的男性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

16.辅料

阿昔替尼含有乳糖。患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。阿昔替尼每片薄膜衣片含钠少于1mmol(23mg)，即基本上是“无钠的”。

17.对驾驶和使用机器能力的影响

阿昔替尼对驾驶和使用机器能力的影响很小。应将阿昔替尼治疗过程中患者可能发生的事件例如头晕和/或疲劳告知患者。