拉罗替尼的适应症是什么?如何使用?

拉罗替尼(Vitrakvi，larotrectinib，LOXO101，Laronib)是一种靶向NTRK基因融合的广谱抗癌药，主要作用于TRKA、TRKB、TRKC激酶。

适应症及疗效

可用于携带NTRK基因融合的肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤的治疗。

2018年，有研究证实拉罗替尼治疗年龄为4个月至76岁的17种不同肿瘤患者总体有效率达到75%，FDA随后也证实了这一结果。同年10月，欧洲肿瘤医学协会会议(ESMO公布的一项拉罗替尼治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人及儿童患者的临床数据显示，患者的总缓解率高达80%，其中62%为部分缓解，18%为完全缓解，这表明拉罗替尼虽为广谱抗癌药，但精准有效。

推荐剂量及用法

拉罗替尼是胶囊制剂，开始治疗前需检测患者是否存在NTRK基因融合(NTRK1、NTRK2或者NTRK3)，TRK基因融合为阳性的患者才可在医师指导下使用。

成人推荐剂量为100mg，2次/天，需整颗口服，不可咀嚼或压碎胶囊，可长期服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性停药，此外使用一剂后若发生呕吐，需要遵循预定时间再次服用。

儿童和体表面积<1.0米的儿科患者拉罗替尼口服的剂量取决于体表面积，一般建议100mg/m²，2次/天，每次最大剂量不超过100mg，但目前尚不明确拉罗替尼是否在1个月以下的儿童中安全有效，所有年龄段的患者均可餐中或餐前餐后服用。

拉罗替尼的治疗中若出现3级-4级不良反应，需减少用量直至改善或不良反应降为1级。患者的不良反应若能在4周内得到改善，则在下一次服用时恢复剂量，若4周内无法消退，则永久停用。