拉罗替尼

本品主要成分：拉罗替尼

拉罗替尼胶囊适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤和非小细胞癌患者

（1）经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变。

（2）患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。

（3）无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

1.推荐剂量

（1）成人患者的推荐剂量为100 mg拉罗替尼，每日两次，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。

（2）儿童患者的推荐剂量为100 mg/m²拉罗替尼，每日两次，最大剂量为100 mg/剂，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性，儿童体表面积计算公式：体表面积S(m²)=H^0.725xW^0.425x71.84，其中H为身高（cm），W为体重（kg）。

（3）如果漏服，也不宜同时服用2 倍剂量以弥补，应在下次计划服药时间按规定剂量服用。

（4）如果患者服药后呕吐，不宜补服第2次。

2.剂量调整

（1）对于所有2级不良反应，尽管应密切监测以确保毒性不会增加，但建议继续给药。

（2）观察到2级毒性反应后，应每隔一到两周对2级丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高的患者进行一系列实验室评估，直到确定是否需要中断给药或减低剂量。

表1. 
3-4级不良反应用药调整

a 儿童患者25 mg/m²，每日两次，即使在治疗期间体表面积大于1.0 m²，也应保持该剂量，在第三次剂量调整时，最大剂量应为25 mg/m²，每日两次。

（3）三次剂量调整后无法耐受本品的患者应永久停用本品。

3.孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年患者应在医师指导下用药。

本品最常见的药物不良反应（≥20%）： ALT 升高 、AST 升高、呕吐、便秘、疲乏、 恶心、贫血、头晕和肌痛。

尚未明确

一、神经系统问题

如果出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，可暂时停止治疗，减少剂量或永久停药。

二、转氨酶升高

在首次给药前和治疗前3个月应每月一次监测肝功能（包括ALT和AST评估），然后在治疗期间定期监测，对转氨酶升高的患者进行更频繁检测，根据其严重程度，应停用或永久停用本品。
如停用，应在恢复后调整给药剂量。

三、女性和男性避孕

如果育龄期男性的女性伴侣具有生育能力且未怀孕，应建议育龄期男性在本品治疗期间和末次给药后至少一个月内，采取高效的避孕方法。

（以上内容参考自美国FDA拉罗替尼说明书2022年11月英文版）