拉罗替尼是一种由Loxo Oncology和拜耳公司共同开发的新型口服小分子、高选择性原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)抑制剂,可用于儿童和成人NTRK基因融合患者的治疗,为一种广谱抗肿瘤药物。
对于体表面积≥1.0平方米的成人及儿童患者的拉罗替尼的推荐剂量为100mg,每日两次,口服,可餐前或餐后服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者,拉罗替尼的推荐剂量为100 mg/m2,每日两次,口服或不食用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
对于3级或4级不良反应,请停用拉罗替尼直到不良反应缓解或改善至基线或1级。如果在4周内恢复,在下一次服用时恢复剂量。如果4周内不良反应没有缓解,应永久停用拉罗替尼。第一次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为75 mg,口服,每日2次;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为75 mg/m2,口服,每日2次。第二次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为50 mg,口服,每日2次;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为50 mg/m2,口服,每日2次。第三次剂量调整,体表面积≥1.0 m2的成人及儿童患者,剂量可调整为每日1次,口服100mg;体表面积小于1.0 m2的小儿患者,剂量可调整为25 mg/m2,口服,每日2次。
拉罗替尼胶囊或口服液可互换使用。不要在下一次预定剂量后的6小时内补上次错过的剂量。如果服用一剂拉罗替尼后出现呕吐,请在预定时间服用下一剂。请用水整粒吞下胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。将玻璃瓶装拉罗替尼口服液放入冰箱保存。开瓶后90天内未使用的拉罗替尼口服液应丢弃。
实际用药请谨遵医嘱!
拉罗替尼胶囊适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤和非小细胞癌患者
(1)经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
(2)患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
(3)无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。