伊立替康作用和功效

适应症

伊立替康伊立替康（ONIVYDE、irinotecan）联合氟尿嘧啶和亚叶酸钙治疗吉西他滨治疗后病情进展的转移性胰腺癌患者。

使用限制：伊立替康不是治疗转移性胰腺癌患者的单一药物。

作用机制

伊立替康是一种具有广谱活性的抗癌药物，具有多步骤、复杂的药理学特点。然而，其主要靶点拓扑异构酶I（Topo1）的定义非常明确。IRT通过捕获DNA上的酶触发细胞死亡，产生细胞毒性蛋白质连接的DNA断裂（如下图所示）。Topo1通过切割、放松和重新连接双链DNA结构，在减轻DNA复制和转录过程中产生的拓扑压力方面发挥着重要作用。

伊立替康脂质体注射液是一种包裹在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂来缓解DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢物SN-38与拓扑异构酶1-DNA复合物可逆结合，防止单链断裂的再连接，导致暴露时间依赖性的双链DNA损伤和细胞死亡。在携带人类肿瘤异种移植物的小鼠中，以比盐酸伊立替康低5倍的伊立替康等效剂量给药的伊立替康脂质体实现了与SN-38相似的瘤内暴露。

用法用量

重要使用信息：不要用伊立替康替代含有盐酸伊立替康的其他药物。

在使用亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康

伊立替康的推荐剂量为70 mg/m2，每2周静脉输注90分钟。

对于已知UGT1A1*28等位基因纯合的患者，建议的伊立替康起始剂量为50 mg/m2，静脉输注超过90分钟。按照后续周期的耐受性，将伊立替康的剂量增加至70 mg/m2。·

对于血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐的伊立替康剂量.

术前用药法:在输注伊立替康前30分钟服用皮质类固醇和止吐药。