Rx
伊立替康
别称:开普拓、依立替康、艾力、Irinotecan

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温馨提示:

推荐预防性给予患者止吐药,当患者出现胆碱能综合症时要考虑预防性或治疗性地给予阿托品治疗

剂量方案 

1.盐酸伊立替康与 5-FU(5-氟尿嘧啶)和 LV(亚叶酸钙)联用 

两周用药方案 :⑴盐酸伊立替康 180mg/m2 静脉滴注 30~90 分钟,第 1 天

⑵ LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立 替康输注后立即给予,滴注时间相同,之后再立即给予 5-FU,第 1 天和第 2 天

⑶ 5-FU  400mg/m2 静脉推注,然后 600mg/m2 持续静脉输注 22 小时,第 1 天和第 2 天,每 2 周重复

⑷盐酸伊立替康 180mg/m2 静脉滴注 30~90 分钟,第 1 天

⑸ LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立 替康输注后立即给予,滴注时间相同,第 1 天

⑹ 5-FU 400mg/m2 静脉推注,第 1 天,然后 1,200mg/m2 /d×2 天持续静脉输注(总量 2,400mg/m2 , 输注 46~48 小时),每 2 周重复

剂量调整 

表 1 盐酸伊立替康/5-FU/LV 联合治疗周期中和在下一疗程开始时盐酸伊立替康的推荐剂量调整方法

毒性反应

NCI CTC 分级 a

在治疗周期中

下一疗程开始时 b

没有毒性反应

维持剂量水平

维持剂量水平

中性粒细胞减少

1

 

2

 

3

 

4

维持剂量水平

 

减少 1 个剂量水平

 

停药直到恢复至≤2 级,然后减少 1 个剂量水平

 

停药直到恢复至≤2 级,然后减少 2 个剂量水平

维持剂量水平维持剂量水平

减少 1 个剂量水平

 

减少 2 个剂量水平

中性粒细胞减少性发热

停药直到恢复, ,然后减少 2 个剂量水平

其它血液系统毒性

在某一治疗周期中和下一疗程开始时,根据白细胞减少和血小板减少进行的剂  量调整也要基于 NCI 毒性评估标准,并且与上述中性粒细胞减少推荐的剂量调

整方案一致

腹泻

1

 

 

2

 

3

 

4

延迟用药直至恢复至基线水平,然后给予相同 的剂量,

 

停止用药直至恢复至基线水平,然后减少 1 个剂量水平

 

停止用药直至恢复至基线水平,然后减少 1 个剂量水平

 

停止用药直至恢复至基线水平,然后减少 2 个剂量水平

维持剂量水平

 

 

 

维持剂量水平

 

 

减少 1 个剂量水平

 

减少 2 个剂量水平

其它非血液系统毒性 c

1

 

2

 

3

 

4

维持剂量水平

 

停药直到恢复至≤1 级,然后减少 1 个剂量水平

 

停药直到恢复至≤2 级,然后减少 1 个剂量水平

 

停药直到恢复至≤2 级,然后减少 2 个剂量水平

维持剂量水平维持剂量水平

 

减少 1 个剂量水平

 

减少 2 个剂量水平

a 基于 NCI CTC (version 2.0)标准评估不良事件的严重性

b 相对于先前化疗周期中使用的起始剂量

c 对于粘膜炎/口腔炎只要减少 5-FU 剂量,不需减少盐酸伊立替康剂量

有肝功能损害的患者(单药治疗)

肝功能异常的患者,推荐以下起始剂量:

 

表 2:有肝功能异常患者的起始剂量-单药方案

方案

血清总胆红素浓度

血清 ALT/AST 浓度

起始剂量, mg/m2

单药每周方案

1.5 – 3.0 x IULN

≤5.0 x IULN

60

3.1 – 5.0 x IULN

≤5.0 x IULN

50

<1.5 x IULN

5.1 – 20.0 x IULN

60

1.5 – 5.0 x IULN

5.1 – 20.0 x IULN

40

单药每 3 周一次方案

1.5 – 3.0 x IULN

-

200

> 3.0 x IULN

-

不推荐 a

a 在胆红素>3.0 x IULN 的患者中,盐酸伊立替康每 3 周一次给药方案的安全性和药代动力学尚不明确,而且该方案不推荐在这类患者中使用

制备输注液

1.与其他注射用药一样,本品溶液的配制必须严格遵循无菌原则

2.盐酸伊立替康注射液只能一次性使用,任何未使用的部分必须丢弃

3.盐酸伊立替康注射液在输注之前必须用 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释至终浓度为 0.12 至 2.8mg/ml 的输注液。其它药物不能加入输注液中,只要溶液和容器允许, 应在输注之前检查输注液中是否有可见的颗粒物质和变色,检查药瓶中是否有颗粒物质,当药物从药瓶中抽入注射器时再检查一遍

4.在 5°C 或 30°C/相对湿度和避光条件下,盐酸伊立替康注射液稀释于输注液(0.9%氯化钠溶液和 5%葡萄糖溶液)并贮藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中,其化学和物理稳定性可保持 28 天,如在光照条件下其化学和物理稳定性可保持 3 天

5.然而为了减少微生物感染的风险,推荐在使用之前才准备输注液,而且输注液准备好后应尽快使用,如果未立即使用,输注液在 2-8°C 条件下贮藏时间不应超过 24 小时,或在室温条件下(25°C)贮藏时间不超过 6 小时

6.不要冰冻盐酸伊立替康或其溶液混合物,因为这可能导致药物沉淀形成

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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm。

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