瑞格非尼

本品主要成分为：瑞戈非尼，化学结构式为：

非活性成分：微晶纤维素、交联羟甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮和胶体二氧化硅

薄膜包衣含有以下非活性成分：氧化铁红、氧化铁黄、卵磷脂（大豆）、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛

1、结直肠癌患者

适用于转移性结直肠癌患者，这些患者之前接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗，抗VGEF治疗和抗EGFR治疗

2、胃肠道间质瘤

适用于治疗患有局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤的患者，这些患者之前曾接受过甲磺酸伊马替尼和舒尼替尼治疗

3、肝细胞性肝癌

适用于之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者

推荐剂量

1、推荐剂量为160mg，在每个28天周期的前21天每天口服1次，直至疾病出现进展或不可接受的毒性

2、每天同一时间服用，在低脂餐后用水整片吞服，低脂餐需含有少于600卡路里和少于30%的脂肪，不要在同一天服用两次的剂量来弥补之前错过的剂量

剂量调整

如果需要调整剂量，以40mg的剂量进行增减，最低推荐日剂量为80mg

1、因以下情况中断本品治疗：

①2级手足皮肤反应，复发或尽管减少剂量但在7天内没有恢复，3级手足综合征，中断治疗至少7天

②症状性2级高血压

③任何3级或4级不良反应

④任何级别的恶化感染

2、将本品的剂量减少至120mg：

①对于第1次出现的任何持续时间的2级手足综合征

②除感染外的任何3级或4级不良反应痊愈后

③对于3级谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）升高，仅当潜在益处超过肝毒风险时才恢复

3、将本品的剂量减少至80mg：

①对于120mg剂量下2级手足综合征的复发

②在120mg剂量的任何3级或4级不良反应恢复后（肝毒性或感染除外）

4、永久停用本品，原因如下：

①无法耐受80mg剂量

②任何谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）超过正常值上限（ULN）20倍的事件

③任何谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）超过正常值上限（ULN）3倍，同时胆红素超过正常值上限（ULN）2倍

④尽管剂量降至120mg，但谷草转氨酶（AST）/谷丙转氨酶（ALT）再次出现超过正常值上限（ULN）5倍

⑤任何4级不良反应；
只有在潜在的利益大于风险的情况下才可以恢复

最常见的不良反应（≥20%）是疼痛（包括胃肠痛和腹痛）、手足综合征、乏力/疲劳、腹泻、食欲/进食量下降、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心

尚不明确

1、肝中毒

使用本品可能会导致严重的药物性肝损伤，因此在开始使用本品治疗前应进行肝功能监测，在治疗的前2个月内至少每2周进行1次监测，此后每月监测1次或根据临床指征更频繁的监测

2、感染

对于3级或4级感染，或任何级别的恶化感染，停用本品，感染消退后，恢复相同剂量的本品进行治疗

3、出血

使用本品导致出血发生率增加，因此严重或危及生命的出血患者应永久停用本品

4、胃肠穿孔或瘘

出现胃肠道穿孔或瘘的患者应永久停用本品

5、皮肤毒性

根据皮肤毒性的严重性和持续时间，停用、暂停或者永久停用本品

6、高血压

除非血压得到控制，否则不要使用本品治疗，在治疗的前6周每周监测血压，对于严重或无法控制的高血压，暂停或永久停用本品

7、心脏缺血和梗塞

新发或急性心肌缺血或梗死患者应停用本品，如果潜在益处超过风险时，仅在急性心脏缺血事件解决后恢复本品使用

8、可逆性后部白质脑病综合征

对任何出现癫痫发作、严重头痛、视觉障碍、意识模糊或精神功能改变的患者进行评估

9、伤口愈合受损的风险

择期手术前，停用本品治疗2周，大手术后至少2周不能给药，直至伤口完全愈合

10、胚胎-胎儿毒性

建议具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后的2个月内采取有效的避孕措施

（以上内容参考自美国FDA瑞戈非尼英文版说明书2020.12版）