普拉替尼的作用与功效说明书用法用量-药队长

商品名称

普拉替尼

通用名称

普雷西替尼、帕拉西替尼、Pralsetinib、Gavreto

生产厂家

美国Blueprint Medicines

适应症

1.用于未经治疗的患有转移性RET基因融合阳性非小细胞肺癌的成人患者

2.用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌 (MTC)成人和12岁及以上儿童患者

3.用于患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌、需要系统性治疗目放射性碘难治(如果放射性碘适合)的成人和12岁及以上儿童患者

主要成分

主要成分为普拉替尼（Pralsetinib）是一种口服受体酪氨酸激酶抑制剂，其化学结构如下：

剂型

胶囊剂

适应人群

成人

性状

胶囊：100 mg淡蓝色不透明硬羟丙基甲基纤维素(HPMC)胶囊，胶囊壳体上印有“BLU-667”，胶囊壳盖上印有“100 mg”

用法用量

1.推荐剂量

（1）本品推荐剂量为400mg每天一次，空腹口服

（2）如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间

（3）如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间

2.剂量调整

表1：不良反应的建议减少剂量

剂量减少	建议剂量
第一次	300mg每日一次
第二次	200mg每日一次
第三次	100mg每日一次

表2：不同不良反应的推荐剂量调整

不良反应	严重程度	剂量调整
间质性肺病ILD/肺炎	1级或2级	暂停用药直到该反应恢复。根据表1逐渐恢复剂量。如果复发则永久停药。
间质性肺病ILD/肺炎	3级或4级	停药
高血压	3级	暂停用药，当高血压得到控制时，减少剂量（参考表1）。
高血压	4级	停药
肝毒性	3级或4级	暂停用药，每周一次监测AST/ALT，直到该反应恢复则恢复减少剂量（参考表1）。如果复发至3级或4级，停药
出血	3级或4级	暂停用药，直到出血恢复到基线或0级或1级。出现严重或危及生命的出血则停药。
其他不良反应	3级或4级	暂停用药，直到不良反应级别≤2级，随后恢复减量用药（参考表1）。如不良反应复发至3级或更高，停药。

根据CTCAE 4.03版（CTCAE =不良事件通用术语标准）进行分级

不良反应

最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压

注意事项

1.间质性肺病（ILD）/肺炎

出现1级或2级反应停止用药直到恢复，然后以低剂量恢复用药，3级或4级反应永久停药

2.高血压

没控制住高血压的患者不要使用本品，在开始用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

3.肝毒性

在开始使用本药前，在前3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停药

4.出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停药

5.伤口愈合受损的风险

择期手术前至少5天不要使用本药，在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要用药，伤口愈合并发症缓解后恢复使用本药的安全性尚未确定

6.胚胎-胎儿毒性

可对胎儿造成伤害，女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险，建议使用有效的非激素避孕措施

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2020.12版）

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

有效期

24个月