索拉非尼的适应症和用法用量

概述

索拉非尼（Sorafenib、Nexavar），是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞，能选择性地靶向某些蛋白的受体，被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关的作用。

适应症

肝细胞癌索拉非尼®适用于治疗无法切除的肝细胞癌（HCC）患者。

肾细胞癌索拉非尼适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的治疗。

分化型甲状腺癌索拉非尼适用于放射性碘治疗无效的局部复发或转移、进行性分化型甲状腺癌（DTC）患者。

用法用量

推荐剂量

推荐剂量推荐剂量索拉非尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，不进食（至少饭前1小时或饭后2小时），直到患者不再从治疗中获得临床益处或直到出现不可接受的毒性为止。

出现不良反应时候应进行剂量的调整。

推荐剂量推荐剂量索拉非尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，不进食（至少饭前1小时或饭后2小时），直到患者不再从治疗中获得临床益处或直到出现不可接受的毒性为止。

剂型和强度片剂

200毫克索拉非尼，圆形，双凸，红色薄膜包衣片，一面印有“Bayer cross”，另一面印有“200”。

禁忌症

对于已知对索拉非尼或索拉非尼的任何其他成分有严重超敏反应的患者，索拉非尼是禁忌症。

索拉非尼联合卡铂和紫杉醇是鳞状细胞肺癌患者的禁忌。

作用机制

索拉非尼是一种激酶抑制剂，可在体外减少肿瘤细胞增殖。索拉非尼可抑制多种细胞内（c-CRAF、BRAF和突变BRAF）和细胞表面激酶（KIT、FLT-3、RET、RET\/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-ß）。其中一些激酶被认为与肿瘤细胞信号传导、血管生成和凋亡有关。索拉非尼在免疫功能低下小鼠中抑制HCC、RCC和DTC人类肿瘤异种移植物的肿瘤生长。索拉非尼治疗后，HCC和RCC模型的肿瘤血管生成减少，HCC、RCC和DTC模型的肿瘤凋亡增加。