Rx
阿美替尼
别称:甲磺酸阿美替尼片、阿美乐、Almonertinib
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阿美替尼
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
阿美替尼
通用名称
甲磺酸阿美替尼片、阿美乐、Almonertinib
生产厂家
中国豪森
适应症

具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19 缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。

既往经EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

阿美替尼组24个月的总生存率高于吉非替尼组(70.4%  vs. 58.8%)

阿美替尼组和吉非替尼组的中位 PFS(mPFS)分别为19.3个月和9.9个月

主要成分

本品主要成份为甲磺酸阿美替尼。

化学名称:N-(5-((4-(1-环丙基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨 基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐

化学结构式:

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分子式:C30H35N7O2·CH4SO3

分子量:621.75

剂型
片剂
适应人群
老人可用;妊娠、哺乳期、儿童疗效尚未确定;需避孕服用
性状
本品为淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。
用法用量

本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。

在使用本品治疗前,首先需要明确EGFR 突变状态。应采用经批准的检测方法确定存在 EGFR 突变。

剂量及给药方法

本品推荐剂量为110mg,每天一次口服使用,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。

本品空腹或餐后服用均可。建议每天大致同一时间服用,整片吞服,并用一整杯水送服,不要咀嚼或压碎。如果漏服本品1次,若距离下次服药时间大于12小时,则应补服本品。

如果患者无法整片吞咽药物,可将药片直接溶于50 mL不含碳酸盐的饮用水中,搅拌至完全分散后服用。随后加入半杯饮用水,保证杯内无残留,随即迅速饮用。

需要经鼻胃管喂饲时,应首先用 15 mL 不含碳酸盐的饮用水将药物溶解分散,再用15 mL饮用水冲洗残余物。汇集这 30 mL 液体,按照鼻胃管生产商说明书进行喂饲,再用适量的饮用水冲洗鼻胃管。整个喂饲过程应在药物投入饮用水中30 分钟内完成。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至55 mg,每天一次。

不良反应

在110mg剂量水平,常见的(≥10%)不良反应为皮肤及皮下组织类疾病(皮疹 23.7%和瘙痒 10.3%)、胃肠系统疾病(腹泻 12.5%和口腔炎 11.7%)、心律异常(15.5%)、贫血(14.7%)和肌肉骨骼及关节疼痛(13.3%)。

在77例(15.5%)心律异常患者中,1例为5级,1例为3级,7例为2级,其余均为1级。

12.9%的患者发生了严重不良反应,≥1%的严重不良反应为肺栓塞(1.8%) 和感染性肺炎(1.2%)

注意事项

EGFR 突变状态的评价

当考虑使用本品治疗时,首先需要明确EGFR基因突变阳性状态。应采用经批准的检测方法,对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA(ctDNA)进行检测。

通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后,如果EGFR突变状态为外显子19缺失、 L858R突变阳性或T790M突变阳性,提示可使用本品治疗。

然而,如果使用的是血浆ctDNA检测,且结果为阴性,由于血浆检测结果可能会出现假阴性,建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。

血肌酸磷酸激酶升高

对于血肌酸磷酸激酶升高>5 倍正常值上限(CTCAE≥3 级)的患者,医师应建议患者立即报告是否存在不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛、肌肉抽搐或肌肉无力等肌肉症状,根据患者的情况进行相应的剂量调整(参见表 1)。

同时应密切监测患者的血肌酸磷酸激酶、肌红蛋白、肾功能(如血肌酐、血尿素氮和尿蛋白)、体温及血钾,建议每周检测一次。

阿美替尼与下列药物合用有可能增加血肌酸磷酸激酶升高和/或肌肉症状的风险,包括具有升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)和CYP3A4 酶强抑制剂类药物(如环孢菌素、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、烟酸、吉非贝齐、其他纤维酸衍生物或抗人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂)。

QT间期延长

本品临床研究中排除了心脏节律或传导方面有临床显著异常的患者(如QTc 间期>470 ms)。患有先天性长QT 间期综合征的患者应避免使用本品。伴有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长QT间期药物的患者应定期接受心电图或电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示QTc 间期>500ms 的患者应进行剂量调整(参见表1)。QT间期延长合并下列任何一种情况的患者需永久停用本品:尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状或体征。

心肌收缩力改变

对于有已知心血管风险及存在可能影响 LVEF 情况的患者,需要考虑监测心脏功能,包括在服药前和服药期间测定LVEF。对于本品治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者,需要考虑心脏监测包括 LVEF 测定。

间质性肺病

本品临床研究中,排除了既往存在间质性肺病病史、药物诱导性间质性肺病、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性间质性肺病证据的患者,无此类患者使用本品的数据。本品在110mg 剂量水平出现 2 例 2 级间质性肺病,在终止本品治疗及对症治疗后恢复。

对于用药过程中出现肺部症状(呼吸困难、咳嗽或发热等)急性发作和/或不明原因加重的患者,应排除间质性肺病。在查找病因期间,应暂停使用本品。

如果确诊为间质性肺病,则应永久停用本品,并采取必要的治疗措施。

对驾驶和操作机器能力的影响

阿美替尼对驾驶和操作机器能力影响的研究尚未开展。由于可能出现乏力和头晕等不良反应,建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。

(以上信息来源于 中国药监局药品中文说明书 2020.5版本)

贮存方法
密封,在 30℃以下保存。
有效期
24个月
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