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布瑞索卡替片(Brensocatib)

通用名称:
布瑞索卡替片、Brensocatib
商品名称:
Brinsupri
生产厂家:
美国Insmed
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布瑞索卡替片(Brensocatib)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Brinsupri
通用名称
布瑞索卡替片、Brensocatib
生产厂家
美国Insmed
适应症

适用于成人及12岁及以上儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB) 的治疗。该适应症基于其在降低肺部急性加重频率及延缓首次急性加重发生时间方面的临床获益。

适应靶点
主要成分
Brensocatib
剂型
片剂
规格
10mg*30片;25mg*30片
性状

10mg:10mg规格为棕色、圆形、薄膜包衣片,片剂一面凹陷刻有“10”,另一面凹陷刻有“BRE”

25mg:25mg为灰色、圆形、薄膜包衣片,片剂一面凹陷刻有“25”,另一面凹陷刻有“BRE”。

用法用量

推荐剂量方案:本品的推荐用法为10mg口服、每日一次,或25mg口服、每日一次,服药时伴食或不伴食均可。高脂餐(含990千卡热量,其中脂肪供能占52%)条件未对药物暴露量产生临床相关影响,提示进食状态不干扰其吸收特性。

漏服处理:若患者漏服一剂,应于次日常规时间服用下一剂,严禁加倍剂量以弥补漏服,以避免血药浓度过度波动带来的潜在安全性风险。

不良反应

布瑞索卡替治疗组较安慰剂组更常见的不良反应主要包括上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥和角化过度。

注意事项

1.皮肤不良反应

2.牙龈及牙周不良反应

3.活减毒疫苗

特殊人群用药

【孕妇】目前缺乏妊娠期临床研究数据,动物实验提示高剂量下存在胎儿畸形风险,低剂量下未见不良效应。布瑞索卡替片仅在明确需要且潜在获益充分大于对胎儿潜在风险时方可用于孕妇。

【哺乳期女性】尚无关于药物是否经人乳分泌及对婴儿影响的数据。决策时应综合权衡母乳喂养的获益、母体用药需求以及药物或基础疾病对婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】布瑞索卡替片在12岁及以上儿童及青少年患者中的安全性和有效性已获证实,不良反应谱与成人一致;在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】年龄对本品暴露量无临床显著影响,老年患者与年轻成人在安全性和有效性方面未见具有临床意义的差异,无需根据年龄调整剂量。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害患者的药代动力学特征与肾功能正常者相比无临床显著差异,无需根据肾功能损害程度调整剂量。

【肝功能损害】轻度至重度肝功能损害对本品暴露量均无有临床意义的影响,无需根据肝功能损害程度调整剂量。

禁忌症
本品无绝对禁忌症。说明书中未列有任何禁止使用的情形。
药物相互作用

1.酶抑制与诱导效应

2.胃酸抑制剂影响

3.对其他药物的影响

药物过量
目前尚无布伦索卡替的特异性解毒剂。
贮存方法
本品应在20°C-25°C(68°F至77°F) 的室温条件下保存,允许短期偏移至15°C-30°C。药品应存放于原始包装瓶中,避免光照、高温和潮湿环境。
有效期
24个月
药代动力学
吸收与暴露特征:本品的绝对口服生物利用度尚未在人体中正式研究,但基于质量平衡研究数据,其口服吸收率超过80%。单次口服10 mg或25mg后,血浆达峰中位时间约为1.0至1.4小时(范围0.5至3.0小时)。 分布:稳态表观分布容积介于126至138 L之间,提示药物具有中等程度的组织分布。人血浆蛋白结合率为87.2%,主要以结合形式存在于循环中。 代谢:布伦索卡替主要通过CYP3A4介导的氧化代谢清除,CYP2C8和CYP2D6参与次要代谢途径。 消除:本品在健康受试者中的终末消除半衰期范围为25至39小时,表观口服清除率为6.4至10.7 L/h。
参考资料:FDA说明书获批于2025年8月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217673
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