特泊替尼(Tepotinib)

白色-粉色、椭圆形、双凸面薄膜包衣片，一侧刻有“M”字样，另一侧为平面。

常见不良反应(≥20%)包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、呼吸困难、食欲减退、皮疹。

【孕妇】基于动物研究及作用机制，孕妇服用特泊替尼可能导致胎儿损害。尚无孕妇使用数据。建议告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无关于特泊替尼或其代谢物是否分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。建议女性在特泊替尼治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议在育龄女性开始治疗前确认妊娠状态。育龄女性在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。有育龄女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。

【儿童使用】特泊替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】与较年轻患者相比，≥65岁患者未观察到临床意义上的安全性和有效性差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量。重度肾功能损害推荐剂量尚未确定，药代动力学数据缺乏。

【肝功能损害】轻度(Child-Pugh A级)至中度(Child-Pugh B级)肝功能损害无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-Pugh C级)药代动力学和安全性尚未研究。

特泊替尼对其他药物的影响

P-糖蛋白底物：特泊替尼是一种P-gp抑制剂，与P-gp底物（如达比加群酯）联用可使其Cmax升高40%，AUC0-INF升高50%。应避免与浓度微小变化即可能导致严重或危及生命毒性反应的P-gp底物联用。如必须联用，应按照该P-gp底物获批的药品说明书建议降低其剂量。

CYP3A4/CYP2C8底物：临床研究及模型分析表明，特泊替尼对咪达唑仑（敏感CYP3A4底物）及CYP2C9底物的药代动力学无临床显著影响。

其他药物对特泊替尼的影响

在进食条件下，与强CYP3A4/P-gp抑制剂伊曲康唑、强CYP3A4诱导剂卡马西平或质子泵抑制剂奥美拉唑联用时，特泊替尼的药代动力学无临床显著变化。