沙美特罗替卡松吸入剂(Seretide Diskus)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

舒利迭、Seretide Diskus

通用名称

沙美特罗替卡松粉吸入剂、Salmeterol and Fluticasone propionate powder for inhalation

生产厂家

英国葛兰素史克

适应症

适用于需联合长效β₂受体激动剂与吸入性皮质激素治疗的哮喘患者(包括控制不佳或已稳定控制者)，以及在规律使用支气管扩张剂后仍有症状、且有反复急性加重史的重度COPD患者(FEV₁＜50%预计值)。

适应靶点

β2肾上腺素受体

主要成分

沙美特罗昔萘酸盐

剂型

吸入剂

规格

50μg+500μg*60吸/盒

性状

沙美特罗替卡松吸入剂为一种专门设计的塑料吸入给药系统(DISKUS)，内含双铝箔泡罩条带，装有沙美特罗昔萘酸盐粉末。沙美特罗昔萘酸盐为白色至类白色粉末。

用法用量

给药途径：仅供吸入使用，需每日规律用药，即使无症状亦应坚持；定期复评，剂量滴定至最低有效量。

推荐剂量：

哮喘成人/≥12岁：50/100、50/250或50/500μg，每次1吸，每日2次。

儿童≥4岁：50/100μg，每次1吸，每日2次(氟替卡松最大100μg/次)。

COPD成人：50/500μg，每次1吸，每日2次。

特殊方案：中度持续性哮喘可短期初始维持治疗(50/100μgbid)，控制后考虑降级；必要时可每日一次给药(夜间或晨间)。

用法：打开Diskus，含嘴吸入后关闭装置。

不良反应

不良反应类型及严重程度与沙美特罗或丙酸氟替卡松一致，合用未增加发生率。

很常见：头痛(随治疗可减轻)。

常见：口咽念珠菌病、舌喉疼痛、声音嘶哑、震颤、心悸(多为一过性)、肌肉痉挛。

不常见：皮疹、心动过速。

罕见：过敏反应(瘙痒、面/唇/舌/喉肿胀、呼吸困难、支气管痉挛)、心律失常、用药后即刻喘息加重；长期高剂量可致类固醇相关反应(儿童生长迟缓、骨密度降低、白内障、青光眼、体重增加、高血压、库欣综合征)、高血糖、焦虑、睡眠障碍、行为改变、关节或肌肉疼痛。

注意事项

1.疾病管理与急性发作

2.治疗启动与停止

3.特殊疾病状态

4.辅料

5.肾上腺功能

6.药物相互作用风险

特殊人群用药

【孕妇】妊娠类别C。仅在潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，方可在妊娠期间使用。

【哺乳期女性】应权衡药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。对哺乳期妇女用药应谨慎。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】适用于4岁及以上哮喘儿童的维持治疗。4岁以下儿童无可用数据。

【老年人使用】基于现有数据，不建议调整剂量。但对于伴有可能受此类药物负面影响的心血管疾病的老年患者，应特别谨慎。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。药代动力学研究未在肾损伤患者中进行。

【肝功能损害】药代动力学未在肝功能损害患者中进行研究。肝病患者应密切监测。

禁忌症

对沙美特罗、丙酸氟替卡松或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

1.β受体阻滞剂

2.其他β肾上腺素能药物

3.CYP3A4强抑制剂

药物过量

沙美特罗过量：体征和症状可能包括震颤、头痛和心动过速。首选解毒剂为心脏选择性β受体阻滞剂，但对有支气管痉挛史的患者应慎用。若因药物β激动剂成分过量需停用沙美特罗替卡松吸入剂，应考虑提供适当的替代性类固醇治疗。此外，可能发生低钾血症，应考虑补钾。丙酸氟替卡松急性过量：吸入远超推荐剂量可能导致肾上腺功能暂时抑制，通常无需紧急处理，数天内可恢复。丙酸氟替卡松慢性过量：参考注意事项中关于肾上腺抑制的风险。可能需要监测肾上腺储备功能。发生丙酸氟替卡松过量时，仍可继续以控制症状的合适剂量使用沙美特罗替卡松吸入剂。

贮存方法

储存于受控室温下，20°C至25°C。置于干燥处，避免直接受热和阳光照射。药品置于防潮铝箔袋中，从铝箔袋取出后，或当剂量指示器显示“0”时(以先到者为准)，应在6周内使用完毕，过期丢弃。Diskus装置不可重复使用，请勿尝试拆解。请置于儿童不能触及之处。

有效期

24个月

药代动力学

沙美特罗：主要作用于肺部，治疗剂量下血浆浓度极低，血浆药代动力学数据有限。丙酸氟替卡松：吸收：健康受试者绝对生物利用度约为标示剂量的10-30%，取决于所用吸入装置。全身吸收主要通过肺部，初期快速，随后延长。口服生物利用度低于1%。分布：血浆蛋白结合率为91%。稳态分布容积大(约300L)。代谢：主要通过细胞色素P450酶CYP3A4在肝脏快速代谢为无活性的羧酸代谢物。消除：血浆清除率高(1150毫升/分钟)，终末半衰期约8小时。不足5%的剂量以代谢物形式经尿排泄，主要经粪便排泄。