阿莫曲普坦(Almogran)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Almogran

通用名称

阿莫曲普坦、Almotriptan

生产厂家

西班牙Almirall

适应症

适用于成人有先兆或无先兆偏头痛病史的急性发作治疗。12至17岁青少年有先兆或无先兆偏头痛病史，且未经治疗的偏头痛发作通常持续4小时或更长的急性头痛缓解。

重要限制：仅适用于明确诊断为偏头痛的患者。不用于偏头痛的预防性治疗、丛集性头痛、偏瘫性或基底动脉性偏头痛。

适应靶点

5-HT1B1B、5-HT1D1D及5-HT1F1F受体

主要成分

阿莫曲普坦(Almotriptan)

剂型

片剂

规格

12.5mg*14片/盒

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

12.5mg片剂为白色包衣圆形双凸片，蓝色印记“A”。

用法用量

成人和12-17岁青少年急性偏头痛发作治疗推荐剂量为单次口服6.25mg或12.5mg。成人中12.5mg剂量通常更为有效。若首次服药后头痛缓解但复发，可在2小时后重复给药一次。每日最大剂量不超过25mg。30天内平均治疗超过4次偏头痛的安全性尚未确立。

肝功能损害患者推荐起始剂量为6.25mg，24小时内最大剂量不超过12.5mg。

严重肾功能损害患者推荐起始剂量为6.25mg，24小时内最大剂量不超过12.5mg。

不良反应

成人常见：恶心、口干、感觉异常(刺痛或灼热感)。

青少年常见：头晕、嗜睡、头痛、感觉异常、恶心、呕吐。

严重不良反应(罕见)：心肌梗死、心律失常、脑血管事件、胃肠道缺血、血清素综合征、视力障碍、过敏反应。

注意事项

1.心肌缺血与梗死风险

2.胸、喉、颈部压迫感

3.脑血管事件

4.其他血管痉挛事件

5.血清素综合征

6.药物过度使用性头痛

7.血压升高

8.磺胺类药物过敏

9.肝肾功能不全

10.与含黑色素组织结合

11.角膜混浊

特殊人群用药

【孕妇】妊娠类别C。动物研究显示胚胎毒性和骨骼变异，人类数据不足，仅在使用获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】是否经人乳排泄未知，大鼠乳中浓度高于血浆，建议谨慎使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】12岁以下儿童安全性和有效性未建立。

【老年人使用】药代动力学显示清除率降低，但安全性差异不显著，建议从低剂量起始。

【肾功能损害】严重肾功能损害(ClCr10–30mL/min)患者起始剂量6.25mg，最大日剂量12.5mg。

【肝功能损害】起始剂量6.25mg，最大日剂量12.5mg。

禁忌症

1.缺血性心脏病、冠状动脉血管痉挛或其他严重心血管疾病

2.脑血管疾病史

3.外周血管疾病

4.未控制的高血压

5.24小时内使用过麦角类药物或其他5-HT11受体激动剂

6.偏瘫性或基底动脉性偏头痛

7.对阿莫曲普坦或其成分过敏

药物相互作用

1.麦角类药物

2.其他5-HT11激动剂

3.SSRI/SNRI

4.强效CYP3A4抑制剂

药物过量

单次口服高达200 mg未见严重反应。潜在风险包括高血压或心血管事件。无特异性解毒剂，建议对症支持治疗，持续心电监护至少20小时。血液透析/腹膜透析对血浆浓度的影响未知。

贮存方法

储存于25°C，允许在15°–30°C范围内波动。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：绝对生物利用度约70%，达峰时间1–3小时，食物无影响。分布：蛋白结合率约35%，表观分布容积180–200L。代谢：主要通过MAO-A和CYP3A4/2D6代谢，代谢物无活性。排泄：半衰期3–4小时，约75%经肾排泄(40%原形)，13%经粪便排泄。特殊人群：老年人与肾功能不全者清除率下降，青少年与成人药代动力学相似。