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双氢麦角胺(Dihydroergotamine)

通用名称:
双氢麦角胺、Dihydroergotamine
商品名称:
Atzumi
生产厂家:
美国Satsuma
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双氢麦角胺(Dihydroergotamine)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Atzumi
通用名称
双氢麦角胺、Dihydroergotamine
生产厂家
美国Satsuma
适应症

适用于成人有或无先兆偏头痛的急性发作期治疗。

适应靶点
5-羟色胺1Dα(5-HT1Dα)受体、5-羟色胺1Dβ(5-HT1Dβ)受体
主要成分
双氢麦角胺(甲磺酸盐)
剂型
吸入剂
规格
5.2mg*8支/盒
性状

 白色粉末,预填充于单剂量鼻用给药装置中。

用法用量

双氢麦角胺仅用于鼻内给药。推荐剂量为5.2mg(单个鼻用装置的内容物),以粉末形式经单侧鼻孔给药。如需重复给药,应在首次给药后至少间隔1小时方可使用第二...【详情】

不良反应

报告频率≥1%且高于安慰剂组的不良反应包括:鼻炎、咽炎;恶心、呕吐、腹泻;味觉改变;给药部位反应;头晕、嗜睡;潮热、乏力;僵硬感。以上反应多为短暂性、自限性,通常不导致患者退出研究。

最常见的局部刺激症状包括:鼻部不适、味觉改变、鼻塞、鼻咽炎。

其他局部反应包括流涕、咳嗽、鼻痛、鼻出血、打喷嚏、鼻瘙痒和泪液分泌增加。

上市后使用期间发现:血管痉挛、感觉异常、高血压、头晕、焦虑、呼吸困难、头痛、潮红、腹泻、皮疹、多汗,以及长期使用后的胸膜和腹膜后纤维化。另有个别心肌梗死和卒中病例的报道。

注意事项

1.与强效CYP3A4抑制剂合用导致的外周缺血

2.心肌缺血和/或梗死、其他心脏不良事件及死亡

3.脑血管不良事件及死亡

4.其他血管痉挛相关不良事件

5.血压升高

6.药物过量性头痛

7.早产

8.纤维化并发症

9.局部刺激

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期间使用双氢麦角胺与早产风险增加相关。应避免在妊娠期间使用。患有偏头痛的妇女在妊娠期间发生先兆子痫和妊娠期高血压的风险可能增加。

【哺乳期女性】有哺乳期婴儿暴露于麦角胺后出现腹泻、呕吐、脉搏微弱和血压不稳定的报告。双氢麦角胺可能因降低催乳素水平而减少乳汁分泌。建议患者在双氢麦角胺治疗期间及末次给药后3日内停止哺乳。此期间的母乳应泵出并丢弃。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者,尚不能确定反应是否与年轻受试者存在差异。老年患者的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者禁用。关于轻中度肾功能损害对药代动力学影响的研究尚未开展。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者禁用。关于肝功能损害对药代动力学影响的研究尚未开展。

禁忌症

1.合并使用强效CYP3A4抑制剂者。

2.缺血性心脏病患者,或具有冠状动脉血管痉挛临床表现或证据(包括变异型心绞痛)的患者。

3.未控制的高血压患者。

4.外周动脉疾病患者。

5.脓毒症患者。

6.血管手术后患者。

7.重度肝功能损害患者。

8.重度肾功能损害患者。

9.对麦角生物碱类有已知过敏史者。

10.近期(24小时内)使用过其他5-HT₁受体激动剂或含麦角胺/麦角碱类药物者。

11.合并使用外周或中枢血管收缩剂者。

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂

2.曲普坦类药物

3.β受体阻滞剂

4.血管收缩剂

5.尼古丁

6.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

药物过量
过量症状:肢端麻木刺痛发绀、脉搏减弱、呼吸抑制、血压先升后降、意识障碍(模糊至昏迷)、恶心呕吐腹痛(较轻)。处理:停药,支持治疗及生命体征监测,观察至少24小时。
贮存方法
储存温度为20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间波动。使用前请存放于原保护性铝箔袋中。请置于儿童无法触及之处。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:给药后,平均最大血浆浓度约为2.1ng/mL,达峰时间中位数约为给药后0.5小时。 分布:的血浆蛋白结合率约为93%。表观稳态分布容积约为800升。 消除:经鼻给药后,双氢麦角胺的平均表观半衰期约为13小时。 代谢:鼻用后活性代谢物暴露低;主经胆汁排泄,总清除率1.5L/min,肾清除0.1L/min。
参考资料:FDA说明书获批于2025年4月30日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217901
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