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利扎曲普坦(Rizatriptan)

通用名称:
利扎曲普坦、Rizatriptan Benzoate Orally Disintegrating Tablets
商品名称:
Rizatriptan OD Tablets「TCK」、リザトリプタンOD錠
生产厂家:
日本辰巳
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利扎曲普坦(Rizatriptan)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Rizatriptan OD Tablets「TCK」、リザトリプタンOD錠
通用名称
利扎曲普坦、Rizatriptan Benzoate Orally Disintegrating Tablets
生产厂家
日本辰巳
适应症

适用于治疗符合国际头痛学会诊断标准的急性发作性偏头痛,包括有先兆偏头痛和无先兆偏头痛。

适应靶点
选择性激动5-羟色胺1B(5-HT1B)和5-羟色胺1D(5-HT1D)受体。
主要成分
利扎曲普坦安息香酸盐
剂型
片剂
规格
10mg*18片/盒
性状

利扎曲普坦为白色至类白色的素片,圆形,直径约9.0毫米,厚度约2.6毫米。药片上刻有识别代码“TU277”。

用法用量

常规用法用量:通常情况下,成人患者应在偏头痛发作开始时,单次口服利扎曲普坦10mg。

剂量调整与限制:

追加用药:若首次给药后头痛缓解不充分,可在至少间隔2小时后追加给药一次。

每日最大剂量:在任何24小时内,本药品的总剂量不应超过20mg。

给药方式指导:利扎曲普坦为口腔崩解片。可将药片置于舌上,待其被唾液润湿崩解后吞咽,无需饮水;也可用水送服。服用时需注意,应从泡罩板中取出药片后服用,切勿连同包装铝箔一起吞服,以避免铝箔刺伤食道黏膜。

不良反应

严重副作用(需立即停药并就医)包括但不限于:过敏性休克/过敏反应;缺血性心脏病样症状(如心律失常、心绞痛、心肌梗死);WPW综合征患者的严重阵发性心动过速;癫痫样发作;血管性水肿;中毒性表皮坏死松解症;呼吸困难;晕厥;药物过度使用性头痛。
其他常见副作用:

发生率≥5%的副作用为嗜睡(7.7%)。

发生率在0.1%-5%之间的副作用包括:全身症状;循环系统症状;消化系统症状;肌肉骨骼系异常;精神神经系统症状;呼吸症状;皮肤异常;肝脏功能指标异常;其他。

注意事项

1.诊断确认

2.特殊类型偏头痛

3.用法限制

4.心血管风险

5.中枢神经系统影响

6.药物过度使用性头痛

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益明确大于潜在风险时方可使用。

【哺乳期女性】应综合考虑母亲的治疗需求与母乳喂养的益处,决定是否继续哺乳或停药。动物实验显示药物可经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚无针对儿童及青少年的临床试验数据,安全性及有效性未确立。

【老年人使用】药代动力学研究显示,健康老年人与非老年成人无显著差异,但老年人常合并心血管疾病等风险因素,使用时需更加谨慎评估。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。严重肾功能不全或血液透析患者禁用。血液透析患者体内的药物暴露量(AUC)较健康人增加约44%,风险增加。

【肝功能损害】轻度肝功能不全无需调整剂量。中度肝功能不全药物血药浓度可能升高约30%,需谨慎使用。重度肝功能不全禁用。药物主要通过肝脏代谢,重度损伤会导致血药浓度显著升高。

禁忌症

以下患者禁止使用利扎曲普坦:

1.对本药品任何成分有过敏史者。

2.有心肌梗死病史、缺血性心脏病(包括症状或体征)、或血管痉挛性心绞痛(如Prinzmetal's心绞痛)的患者。

3.有脑血管意外(如卒中)或短暂性脑缺血发作病史的患者。

4.患有未梢血管疾病的患者。

5.患有未受控制的高血压的患者。

6.患有重度肝功能不全的患者。

7.正在进行血液透析的患者。

8.正在使用或近期(24小时内)使用过其他血清素1B/1D受体激动剂(如舒马曲普坦、佐米曲普坦等)的患者。

9.正在使用或停用不到2周的单胺氧化酶-A抑制剂的患者。

10.正在使用普萘洛尔的患者。

药物相互作用

1.麦角胺及其衍生物制剂

2.其他5-HT1B/1D受体激动剂

3.单胺氧化酶-A抑制剂

4.普萘洛尔

5.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂

药物过量
主要症状:过量用药主要表现为中枢神经系统和心血管系统症状,包括嗜睡、头晕、高血压或其他血管收缩体征。此外,可能发生呕吐、心动过缓、晕厥、房室传导阻滞、失禁等。处理措施:一旦发生过量,应立即进行洗胃和活性炭吸附处理。并对患者进行至少12小时的症状和心电图持续监测。
贮存方法
应于室温环境下保存。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后吸收迅速,口腔崩解片与普通片剂生物等效。食物会延迟达峰时间,但不影响总吸收量。绝对生物利用度约为45%,存在首过效应。 分布与代谢:利扎曲普坦主要在肝脏通过单胺氧化酶-A(MAO-A)进行广泛的代谢,生成无活性的吲哚乙酸代谢物。它是CYP2D6的弱抑制剂,但对其他CYP450酶无明显抑制作用。 消除:主要以代谢物形式经肾脏排泄。口服后约82%的放射性标记物在5天内经尿排出,14%以原形药排出。消除半衰期较短,约为1.5-2小时。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年12月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160006F2030_1_05/?view=frame&style=XML&lang=ja
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