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卡替拉韦与利匹韦林联用,适用于≥12岁、≥35 kg且病毒学抑制、无治疗失败及耐药史者,可作口服导入期或替代错过的CABENUVA注射剂量。用于≥35 kg高危人群预防HIV-1,经性传播风险降低,须HIV-1阴性并每3个月复查,可作口服导入期或替代错过的APRETUDE注射剂量。
HIV-1治疗:≥12岁且≥35kg的病毒学抑制患者。
HIV-1PrEP:≥35kg的HIV-1阴性高危人群(需定期HIV检测)。
排除人群:<12岁或<35kg者(安全性和有效性未确立);未控制的精神疾病或严重肝病史者需谨慎。
片剂:白色椭圆形薄膜衣片;一面刻“SVCTV”。
1.HIV-1感染治疗
口服导入:卡替拉韦30mg+利匹韦林25mg,每日1次随餐服用,疗程≥28天。末次口服当日转CABENUVA注射。
替代错过注射:每月方案错过>7天:口服同上,末次注射后1个月(±7天)内启动,最长口服2个月,持续至重启注射。两月方案错过>7天:口服同上,末次注射后约2个月启动,仅替代1次错过注射;超2个月需换其他口服方案。
2.HIV-1PrEP
口服导入:卡替拉韦30mg每日1次,疗程≥28天。末次口服后3天内转APRETUDE注射。
替代错过注射:两月方案错过>7天:口服卡替拉韦30mg每日1次,末次注射后约2个月启动。口服结束当日或3天内重启注射。
3.通用给药要求
食物影响:HIV治疗需随餐(利匹韦林需食物促吸收)。PrEP可空腹或餐后服用。
漏服处理:立即补服,但须严格避免漏服(PrEP漏服显著增加感染风险)。
该药物在用于治疗HIV-1感染时,报告发生率≥1%的常见不良反应包括疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、异常梦境、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和乏力(每种不良反应在临床试验中至少有3例报告)。
当该药物用于HIV-1暴露前预防(PrEP)时,常见不良反应(发生率≥1%)具体表现为:头痛(发生率约6%)、腹泻(4%)、恶心(3-5%)、头晕(2-3%)、上呼吸道感染(2%)、嗜睡(2%)、疲劳(1-2%)、异常梦境(1-2%)和腹痛(1%)。
严重不良反应虽然发生率较低(通常<1%),但需要高度警惕:超敏反应、肝毒性、抑郁障碍。
1.PrEP综合管理
2.超敏反应
3.肝毒性
4.抑郁障碍
5.药物相互作用风险
6.联合治疗风险
【孕妇】人类数据不足,动物研究显示≥28倍暴露量下延迟分娩、死胎增加。妊娠期用药需个体化评估获益-风险。
【哺乳期女性】药物可分泌至乳汁,潜在危害包括:HIV-1母婴传播(婴儿HIV阴性时);婴儿耐药性发展(婴儿HIV阳性时);婴儿出现成人相似不良反应。建议HIV-1感染者避免母乳喂养;HIV-1阴性者需权衡药物暴露风险与预防感染获益。
【儿童使用】≥12岁且≥35kg:安全性和有效性基于MOCHA试验(数据与成人相当);PrEP需加强依从性支持(如频繁访视)。<12岁或<35kg:安全性和药代动力学未确立。
【老年人使用】临床试验中≥65岁者不足;建议谨慎用药(肝肾功能下降、合并症及联用药物增多)。
【肾功能损害】轻中度(CrCl≥30mL/min):无需调整剂量;重度(CrCl15-29mL/min):无需调整;终末期肾病(CrCl<15mL/min)或透析:数据缺失(高蛋白结合率提示透析无效)。
【肝功能损害】轻中度(Child-PughA/B):无需调整;重度(Child-PughC):数据缺失,避免使用。
绝对禁忌:对卡替拉韦过敏史(含Stevens-Johnson综合征/TEN);
禁止联用药物(强效UGT1A1诱导剂):抗惊厥药:卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英;抗分枝杆菌药:利福平、利福喷丁。
HIV-1PrEP额外禁忌:HIV-1阳性或状态不明者;未排除急性HIV-1感染症状(发热、皮疹、淋巴结肿大等)者。
治疗HIV-1的特殊禁忌:禁止与利福布汀联用(CABENUVA的禁忌)。
1.抗逆转录病毒药物联用
2.影响卡替拉韦药效的药物
3.已明确的相互作用
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参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887