雷洛昔芬(Evista)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

易维特、Evista

通用名称

雷洛昔芬、Raloxifene

生产厂家

美国礼来Lilly

适应症

1.绝经后骨质疏松症的治疗与预防；

2.降低绝经后骨质疏松症女性的浸润性乳腺癌风险；

3.降低绝经后高危女性的浸润性乳腺癌风险。

重要限制：不适用于浸润性乳腺癌的治疗、乳腺癌复发风险的降低或非浸润性乳腺癌风险的降低。无数据支持其对遗传性突变(BRCA1/BRCA2)女性的有效性。

适应靶点

雌激素受体

主要成分

雷洛昔芬

剂型

片剂

规格

60mg*28片/盒

适应人群

绝经后女性，包括骨质疏松患者及乳腺癌高风险人群。

性状

片剂：白色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“4165”或“LILLY 4165”蓝色标识。

用法用量

1.推荐剂量

60mg口服，每日1次，服药时间不受进餐影响。

2.钙和维生素D补充建议

钙剂：每日元素钙摄入量应达1500mg。每日总钙摄入量超过1500mg未显示额外骨益处，超过2000mg可能增加高钙血症和肾结石风险。

维生素D：推荐每日摄入400-800IU。维生素D缺乏高风险人群(如年龄>70岁、长期卧床、慢性病患者)需额外补充。胃肠道吸收不良综合征患者需更高剂量，建议监测25-羟维生素D水平。

不良反应

雷洛昔芬会显著增加静脉血栓栓塞(深静脉血栓/肺栓塞)及卒中死亡风险，并常见潮热、腿痉挛和外周水肿。

注意事项

1.静脉血栓栓塞(VTE)

2.卒中风险

3.心血管疾病

4.肝功能损害

5.高甘油三酯血症

6.子宫内膜及乳腺异常

特殊人群用药

【孕妇】孕妇禁用。雷洛昔芬可能致胎儿损害；动物研究显示流产、胎儿畸形风险。

【哺乳期女性】哺乳期女性禁用，药物在乳汁中分布未知；可能干扰乳腺功能。

【有生殖潜力女性】有生殖潜力女性禁用。无绝经前适应症；意外妊娠有胎儿风险。

【儿童】儿童禁用，安全性和有效性未确立。

【老年人(≥65岁)】无需调整剂量。

【肾功能损害】中重度损害者慎用。

【肝功能损害】慎用。轻度损害者清除率降低56%；中重度损害者无数据。

禁忌症

1.活动性或既往静脉血栓栓塞史

包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓。

2.妊娠期

可能造成胎儿损害。

药物相互作用

1.考来烯胺

2.华法林

3.高蛋白结合药物

4.全身雌激素疗法

5.其他药物

药物过量

成人≥180mg时报告腿痉挛、头晕；儿童误服180mg出现共济失调、呕吐、皮疹。无特效解毒剂，对症支持治疗。

贮存方法

20°–25°C(68°–77°F)保存，允许温度短暂偏移至15°–30°C(59°–86°F)。

有效期

24个月

药代动力学

口服生物利用度2%，高脂饮食增加吸收(Cₘₐₓ↑28%，AUC↑16%)。