雷洛昔芬(Evista)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，属于苯并噻吩类化合物。目前雷洛昔芬已经在国内上市，本文就雷洛昔芬的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.绝经后骨质疏松症的治疗与预防；

2.降低绝经后骨质疏松症女性的浸润性乳腺癌风险；

3.降低绝经后高危女性的浸润性乳腺癌风险。

重要限制：不适用于浸润性乳腺癌的治疗、乳腺癌复发风险的降低或非浸润性乳腺癌风险的降低。无数据支持其对遗传性突变(BRCA1/BRCA2)女性的有效性。

雷洛昔芬

(二)用法用量

1.推荐剂量

60mg口服，每日1次，服药时间不受进餐影响。

2.钙和维生素D补充建议

钙剂：每日元素钙摄入量应达1500mg。每日总钙摄入量超过1500mg未显示额外骨益处，超过2000mg可能增加高钙血症和肾结石风险。

维生素D：推荐每日摄入400-800IU。维生素D缺乏高风险人群(如年龄>70岁、长期卧床、慢性病患者)需额外补充。胃肠道吸收不良综合征患者需更高剂量，建议监测25-羟维生素D水平。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下使用雷洛昔芬。

(四)禁忌症

1.活动性或既往静脉血栓栓塞史

包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓。

2.妊娠期

可能造成胎儿损害。

(五)副作用

1.常见不良反应(>2%)

潮热、腿痉挛、外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗。

2.严重不良反应

静脉血栓栓塞(VTE)

深静脉血栓、肺栓塞(治疗前4个月风险最高)。

卒中死亡风险增加

冠心病或心血管事件高风险女性中观察到。

其他

浅表性血栓性静脉炎、胆囊疾病、热潮红加重。

(六)注意事项

1.静脉血栓栓塞(VTE)

长期制动前72小时停药，制动期间暂停用药；恢复活动后重启。

2.卒中风险

卒中病史、短暂性脑缺血发作(TIA)、房颤、高血压或吸烟者需评估风险获益比。

3.心血管疾病

不用于心血管疾病的一级或二级预防。

4.肝功能损害

慎用，安全性未确立(轻中度患者血浆暴露量增加150%)。

5.高甘油三酯血症

既往雌激素治疗致显著高甘油三酯血症(>500mg/dL)者需监测血脂。

6.子宫内膜及乳腺异常

不明原因子宫出血或乳腺异常需及时检查。

(七)治疗效果

1.骨质疏松管理

显著降低绝经后女性椎体骨折风险，并通过抑制骨吸收维持骨密度。

2.乳腺癌风险控制

降低高危绝经后女性浸润性乳腺癌发病率，尤其对雌激素受体(ER)阳性型乳腺癌预防效果显著，且不刺激子宫内膜增生(区别于传统激素疗法)。

(八)药物相互作用

1.考来烯胺

禁止联用(减少雷洛昔芬吸收和肠肝循环)。

2.华法林

联用时需密切监测凝血酶原时间(启动或停用雷洛昔芬时)。

3.高蛋白结合药物

慎与地西泮、二氮嗪、利多卡因联用(雷洛昔芬蛋白结合率>95%)。

4.全身雌激素疗法

禁止联用(安全性未确立)。

5.其他药物

可安全联用：氨苄西林、阿莫西林、抗酸剂、皮质类固醇、地高辛。

未研究：降脂药物、环孢素。

(九)储存条件

20℃-25℃(68℉-77℉)保存，允许温度短暂偏移至15℃-30℃(59℉-86℉)。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。