奎扎替尼(Quizartinib)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Vanflyta

通用名称

奎扎替尼、Quizartinib

生产厂家

日本第一三共

适应症

奎扎替尼是一种激酶抑制剂，适用于与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导化疗及阿糖胞苷巩固化疗联合使用，并在巩固化疗后作为维持单药治疗，用于治疗经FDA批准的检测方法检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断成年急性髓系白血病(AML)患者。

适应靶点

FLT3-ITD

主要成分

奎扎替尼

剂型

片剂

规格

17.7mg、26.5mg

适应人群

经FDA批准的检测确认FLT3-ITD阳性的新诊断成年急性髓系白血病(AML)患者。

性状

17.7mg片剂：白色圆形薄膜衣片，刻有“DSC511”，每瓶28片或14片。

26.5mg片剂：黄色圆形薄膜衣片，刻有“DSC512”，每瓶28片或14片。

用法用量

奎扎替尼治疗周期包含诱导、巩固和维持三个阶段。诱导阶段最多2个周期，与阿糖胞苷和蒽环类药物联合使用；巩固阶段最多...【详情】

不良反应

常见不良反应(包括实验室异常)：淋巴细胞减少、血钾降低、白蛋白降低、血磷降低、碱性磷酸酶升高、血镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、黏膜炎、恶心、血钙降低、腹痛、败血症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐、上呼吸道感染。

注意事项

1.QT间期延长、尖端扭转型室速和心脏骤停

2.奎扎替尼风险评估和缓解策略(REMS)

3.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和作用机制，奎扎替尼可对孕妇造成胎儿伤害，尚无孕妇用药数据。建议孕妇注意胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】尚无奎扎替尼及其代谢物在人乳中的存在数据，也无对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的数据。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议女性在治疗期间及最后一剂后1个月内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始治疗前7天内确认妊娠状态。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后7个月使用有效避孕措施。基于基因毒性研究结果，有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一剂后4个月使用有效避孕措施。基于动物研究，奎扎替尼可能损害男性和女性的生育力，且这些影响是可逆的。

【儿童使用】奎扎替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻成年患者在安全性或有效性上无总体差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，严重肾功能损害患者的相关研究尚未开展。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，严重肝功能损害患者的相关研究尚未开展。

禁忌症

禁用于以下患者：严重低钾血症、严重低镁血症；长QT综合征；有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史。

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂

2.强或中度CYP3A诱导剂

3.QT间期延长药物

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

储存于 20°C-25°C(68°F-77°F)，允许短期偏离至 15°C-30°C(59°F-86°F)。

有效期

36个月

药代动力学

健康受试者中，片剂的平均绝对生物利用度为71%(±7%)。空腹口服后，奎扎替尼和AC886的达峰时间(中位Tmax)分别约为4小时(范围2-8小时)和5-6小时(范围4-120小时)。