Rx
西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)
别称:西他列汀/二甲双胍缓释片
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)
通用名称
sitagliptin and metformin HCl
英文名称
Janumet XR
其他别称
西他列汀/二甲双胍缓释片
生产厂家
德国默克
适应症

西他列汀二甲双胍缓释片(Janumet XR)是一种含有西他列汀(sitagliptin)和盐酸二甲双胍(metforminhydrochloride)缓释成分的组合药物,用于辅助饮食和运动疗法,以改善2型糖尿病患者的血糖控制。不适用于1型糖尿病的治疗。

适应靶点
主要成分
西他列汀和盐酸二甲双胍
剂型
片剂
规格
50mg,100mg
适应人群
适用于2型糖尿病患者,作为饮食和运动疗法的辅助治疗。
性状

50mg西他列汀和500mg盐酸二甲双胍缓释片:浅蓝色、双凸面、椭圆形、薄膜包衣片,一面刻有“78”。

50mg西他列汀和1000mg盐酸二甲双胍缓释片:浅绿色、双凸面、椭圆形、薄膜包衣片,一面刻有“80”。

100mg西他列汀和1000mg盐酸二甲双胍缓释片:蓝色、双凸面、椭圆形、薄膜包衣片,一面刻有“81”。

用法用量

西他列汀二甲双胍缓释片应每日口服一次,随餐服用。若需服用两片,应一同服用。应根据患者的当前治疗方案、疗效和耐受性来个体化调整剂量。最大推荐日剂量为西他列汀100mg和盐酸二甲双胍2000mg缓释剂型...【详情】

不良反应

常见副作用:腹泻、上呼吸道感染、头痛。

严重副作用:乳酸酸中毒、急性胰腺炎、心力衰竭、急性肾功能衰竭、维生素B12缺乏、低血糖(与胰岛素或促胰岛素分泌剂合用时风险增加)、超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、史蒂文斯-约翰逊综合征)、严重和致残性关节痛、大疱性类天疱疮。

注意事项

本品含有二甲双胍,可能导致乳酸酸中毒,这是一种严重的、可能致命的并发症。应警惕乳酸酸中毒的症状,并在怀疑时立即停药并就医...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】本品在孕妇中的使用数据有限,不足以评估药物相关的主要出生缺陷或流产风险。应告知孕妇本品的潜在风险。

【哺乳期女性】尚不清楚本品是否存在于人乳中,对哺乳婴儿的影响或对乳汁分泌的影响也未知。应考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处,以及母亲对本品的临床需求。

具有生殖潜力的男性和女性:应告知未绝经女性本品可能导致排卵,从而增加意外怀孕的风险。

【儿童使用】本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】老年患者应谨慎选择剂量,通常从剂量范围的低端开始,并更频繁地评估肾功能。

【肾功能损害】eGFR低于30mL/min/1.73m²的患者禁用本品。eGFR在30-45mL/min/1.73m²之间的患者不推荐使用本品。若eGFR降至45mL/min/1.73m²以下,应评估继续治疗的利弊,并将西他列汀剂量限制为每日50mg。

【肝功能损害】应避免在肝功能损害患者中使用本品。

禁忌症

严重肾功能损害(eGFR低于30mL/min/1.73m²)。

代谢性酸中毒,包括糖尿病酮症酸中毒。

对西他列汀、二甲双胍或本品中任何成分有严重超敏反应史(如过敏反应、血管性水肿)。

药物相互作用

1.碳酸酐酶抑制剂

可能增加乳酸酸中毒的风险,建议更频繁地监测。

2.减少二甲双胍清除的药物

如雷诺嗪、凡德他尼、多替拉韦和西咪替丁,可能增加二甲双胍的蓄积,应考虑合并使用的风险和收益。

3.酒精

可能增强二甲双胍对乳酸代谢的影响,应警告患者避免过量饮酒。

4.胰岛素分泌剂或胰岛素

可能增加低血糖的风险,可能需要调整这些药物的剂量。

药物过量
若发生药物过量,应立即联系毒物控制中心。应采取支持性措施,如从胃肠道中清除未吸收的药物、进行临床监测(包括心电图)并根据患者的临床状况采取支持性治疗。西他列汀可通过血液透析部分清除。二甲双胍过量,若怀疑乳酸酸中毒,则血液透析可能有助于清除蓄积的药物。
贮存方法
应储存在20-25°C(68-77°F)的环境中,允许在15-30°C(59-86°F)的条件下短暂存放。应存放在干燥处,瓶盖紧闭。若容器被分装,则应分装到USP密封、防潮的容器中。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:西他列汀和二甲双胍缓释片在健康受试者中每日一次随晚餐服用后,西他列汀和二甲双胍分别在服药后约3小时和8小时达到稳态峰浓度。食物对西他列汀的吸收无影响,但可增加二甲双胍的吸收。 分布:西他列汀的稳态分布体积约为198升,与血浆蛋白的结合率低(38%)。二甲双胍不与血浆蛋白结合,并可分布到红细胞中。 消除:西他列汀主要通过肾脏排泄,约79%以原形排出。二甲双胍也主要通过肾脏排泄,不经过肝脏代谢。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年06月21日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202270

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