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为白色/淡黄白色结晶性粉末。本品难溶于乙醇(99.5)或甲醇,几乎不溶于水。
成人初始剂量为每日0.5mg,口服一次,后根据血尿酸值逐步调整,维持剂量一般为每日2mg,可根据患者情况增减,最大剂量为4mg。
治疗初期,由于血尿酸迅速降低可能引发痛风发作,剂量应逐步增加,初期为0.5mg,每日一次,2周后可增加至2mg。剂量调整后,需持续观察病情变化。
在浓度超过5%时,可能导致软便;在1%至5%浓度范围内,可能出现腹泻、恶心、γ-GTP升高、痛风关节炎、肾结石、尿中β2微球蛋白和白蛋白增高等副作用,部分患者可能感到倦怠;低于1%浓度时,可能引发ALT、AST升高、关节炎、四肢不适和关节痛,副作用发生频率尚需进一步确认。
该药物通过降低血尿酸水平缓解痛风性关节炎症状,但在治疗初期,特别是在痛风发作时,可能加重症状。若在发作前已有症状,需等症状完全缓解后再用药。若治疗期间发生痛风发作,应继续服药,并使用秋水仙碱、非甾体抗炎药或皮质类固醇缓解。
药物促进尿酸排泄,可能导致尿液酸性增加,增加尿路结石、血尿和肾绞痛风险。治疗过程中需特别关注患者酸碱平衡,避免引发泌尿系统问题。
由于部分促尿酸药物可能引发肝损伤,使用期间需密切监控肝功能,及时发现和处理潜在的肝脏问题。
【孕妇】孕妇或可能怀孕的妇女只有在判断治疗获益大于风险时才应给予。
【哺乳期女性】考虑到母乳喂养的治疗益处和益处,考虑继续或停止母乳喂养。
【有并发症或病史的患者】尿石症患者除非判断为治疗不可避免,否则不要给药。由于该药物的药理作用,由于尿液中尿酸排泄的增加,存在加重尿石症症状的风险。在临床试验中,该药物未用于尿石症患者。
【儿童使用】说明书中尚未明确。
【老年人使用】药代动力学无显著差异。 但是要注意肾功能下降。
【肾功能损害】考虑使用其他药物治疗。由于该药物作用于肾近端小管,根据肾功能不全的程度,疗效可能会减弱。特别是,在少尿或无尿患者中,应避免服用该药物,因为无法预期疗效。在临床试验中,eGFR低于30mL/min/1.73m2的患者被排除在外。
【肝功能损害】应进行仔细的随访。使用其他促尿酸排尿药物时,已注意到严重的肝损伤。在临床试验中,排除了患有严重肝病的患者和AST或ALT100IU/L或更高的患者。
对药物的任何成分有过敏史的患者。
奥沙普隆与多丁那德联合使用时,显著影响了多丁那德的药代动力学参数,特别是其曲线下面积(AUC0-inf)和半衰期(T1/2)。奥沙普隆可能与多丁那德发生药物相互作用,干扰吸收和代谢过程。
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参考资料: 日本药监局,更新于2024年12月的说明书https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949005F1022_1_05/?view=frame&style=XML&lang=ja