帕克替尼是一种JAK2/FLT3抑制剂,用于治疗骨髓纤维化相关的脾肿大或症状。
(1)用药前必须检测血小板基线水平。
(2)虽然帕克替尼可用于血小板偏低患者,但临床研究显示血小板减少症及致命性出血事件(包括颅内出血)已构成严重安全隐患。
(3)血小板严重低下者使用本品需极其谨慎。
(1)基线时应进行心电图检查,评估QT间期。
(2)研究观察到QTc延长,有心脏衰竭、心律失常史的患者风险更高。
(1)用药前需检测肝肾功能。
(2)肾功能损害患者暴露量增加,需密切监测。
由于报告了硬膜下血肿、颅内出血等严重出血事件,用药前应评估合并使用抗凝药、抗血小板药的情况。
(1)治疗期间应定期监测全血细胞计数。
(2)出现严重血液学毒性时应考虑剂量调整或暂停用药。
(1)需警惕任何异常出血迹象,包括瘀伤、鼻出血、牙龈出血、黑便等。
(2)出现活动性出血时应立即停药。
(1)腹泻、恶心、呕吐是最常见的不良反应。
(2)建议患者服药期间注意补充水分,出现严重腹泻时联系医生。
治疗期间如出现新发呼吸困难、下肢水肿、心悸、胸痛等症状,应立即就医评估。
治疗期间出现发热、咳嗽、寒战等感染征象时应及时评估。
(1)帕克替尼在动物研究中显示具有胚胎毒性和致畸性,妊娠期禁用。
(2)育龄女性治疗期间及停药后应采取有效避孕。
(1)帕克替尼主要经CYP3A4代谢。
(2)避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。
老年患者不良反应发生率高于年轻患者,需加强监测。
从其他JAK抑制剂转换至帕克替尼的安全性及有效性数据缺乏。
原发性或继发性(真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后)骨髓纤维化(MF),且血小板计数低于50×10⁹/L。
该适应症基于脾脏体积减少的加速批准,需通过确认性试验验证临床获益。