(1)艾曲波帕由诺华公司研发,2008年在美国首次获批。
(2)它是一种小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过口服给药提升血小板计数。
根据FDA处方信息,艾曲波帕获批用于以下三类患者:
(1)免疫性血小板减少症(ITP):用于1岁及以上对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的持续性或慢性ITP患者。
(2)慢性丙型肝炎相关血小板减少症:用于帮助患者启动和维持干扰素为基础的抗病毒治疗。
(3)重型再生障碍性贫血(SAA):联合标准免疫抑制治疗用于2岁及以上初治SAA患者;也用于免疫抑制治疗反应不佳的SAA患者。
艾曲波帕不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)患者。
(1)艾曲波帕与人类TPO受体的跨膜结构域结合,激活下游信号通路,诱导巨核细胞的增殖和分化,从而促进血小板生成。
(2)与内源性TPO不同,艾曲波帕结合在受体的不同位置,两者具有协同效应。
(1)多价阳离子(螯合作用):艾曲波帕可与铁、钙、铝、镁、硒、锌等多价阳离子形成螯合物,显著降低药物吸收。服用含这些成分的抗酸药、乳制品或矿物质补充剂时,必须间隔至少2小时(服药前)或4小时(服药后)。
(2)OATP1B1和BCRP底物药物:艾曲波帕可抑制这些转运蛋白,增加他汀类药物(如瑞舒伐他汀)、伊立替康、甲氨蝶呤等药物的血药浓度。临床试验中建议将瑞舒伐他汀剂量减半。
(3)实验室检查干扰:艾曲波帕本身呈深褐色,可导致血标本变色,干扰胆红素和肌酐等检测结果。检测前应告知实验室患者正在服用此药。
高钙餐(钙含量>50mg)可使艾曲波帕血药浓度下降约59%-79%。建议空腹服用,或与低钙餐(钙≤50mg)同服。
(1)标准处理:如果错过一次剂量,等待并按计划服用下一次预定剂量。
(2)禁止补服:不要在同一天内服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。
(3)持续治疗:漏服后按原计划继续治疗即可,无需特殊补救措施。
2.1过量风险:过量服用可导致血小板计数过度升高,增加血栓/栓塞并发症风险。
2.2处理措施:
(1)限制吸收:口服含钙、铝或镁的金属阳离子制剂,螯合艾曲波帕以减少吸收。
(2)密切监测:定期检测血小板计数,直至恢复正常。
(3)支持治疗:根据症状进行相应处理,上述过量案例中异常指标在3周后逐渐恢复,2个月后完全消退无后遗症。
1.治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的1岁及以上儿童患者以及成人患者患有持续性或慢性原发免疫性血小板减少症。2.治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症。3.艾曲波帕与标准免疫抑制疗法(IST)联用,作为成人和2岁以上患有重度再生障碍性贫血的...【详情】