莫博替尼（Exkivity）用药核心信息详解

莫博替尼(Exkivity)是一种口服靶向药，主要用于治疗特定基因突变的非小细胞肺癌。

一、莫博替尼(Exkivity)的适应症

1、目标疾病与患者

(1)、莫博替尼适用于治疗成年患者的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

(2)、其核心靶点是肿瘤携带特定的基因变异，即表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。

2、关键前提条件

患者使用本品前，必须满足两个关键前提：

(1)、首先，其EGFR外显子20插入突变需经FDA批准的检测方法确认。

(2)、其次，患者的疾病必须在接受过含铂化疗后出现进展。

(3)、这意味着莫博替尼是用于既往治疗失败的特定突变患者。

二、莫博替尼(Exkivity)的禁忌与注意事项

1、药物相互作用禁忌

本品无绝对用药禁忌症，但存在必须避免的合并用药：

(1)、强效或中效CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、酮康唑等。合用会大幅增加莫博替尼血药浓度，显著升高副作用风险，尤其是QT间期延长。

(2)、强效或中效CYP3A诱导剂：如利福平、依非韦伦等。合用会显著降低莫博替尼血药浓度，可能减弱其抗肿瘤疗效。

(3)、已知可延长QT间期的药物：为避免叠加效应导致严重心律失常风险，应避免合用。

2、饮食禁忌：葡萄柚

(1)、治疗期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

(2)、葡萄柚是强效的CYP3A抑制剂，会干扰莫博替尼的正常代谢，导致其在体内浓度异常升高，增加毒性风险。

三、莫博替尼(Exkivity)的特殊人群用药

1、肝肾功能不全者

(1)、肾功能不全：对于重度肾功能损害患者，推荐剂量需减少约50%，并需加强心电图监测。轻中度肾功能不全者通常无需调整剂量。

(2)、肝功能不全：轻、中、重度肝功能损害患者均不建议调整剂量。但用药期间仍需监测肝功能。

2、育龄期及妊娠哺乳期女性

(1)、妊娠期：药物对胎儿有潜在危害，可能导致胚胎死亡。应告知孕妇风险，用药期间必须采取有效避孕。

(2)、避孕要求：育龄女性在治疗期间及末次给药后1个月内，需使用有效的非激素避孕法，因为莫博替尼可能使激素避孕药失效。

(3)、哺乳期：不建议在治疗期间及末次给药后1周内哺乳，因药物对母乳喂养婴儿的风险未知。

3、男性患者

有生育能力女性伴侣的男性患者，在治疗期间及末次给药后1周内，应使用有效避孕措施。

4、老年患者

(1)、临床研究显示，65岁及以上老年患者与年轻患者的有效性无总体差异。

(2)、但老年患者(≥65岁)发生3/4级不良反应和严重不良反应的比例可能更高，治疗中需加强监测。

5、儿童与青少年

莫博替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不适用于儿童及青少年。

6、生育能力影响

(1)、基于动物研究，莫博替尼可能损害男性与女性的生育能力。

(2)、有生育计划的患者应在治疗前与医生充分讨论。