伊那利塞(Inavolisib)的用法用量

伊那利塞用于治疗HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，需基于PIK3CA突变检测选择治疗方案。推荐剂量为每日9mg，联合哌柏西利和氟维司群使用。治疗前及期间应评估空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并根据不良反应调整剂量。肾功能不全患者需调整剂量。

患者选择

选择使用伊那利塞治疗HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，应基于在血浆样本中检测到一个或多个PIK3CA突变。检测应使用FDA批准的伴随诊断方法。

开始治疗前推荐评估

在开始伊那利塞治疗前及治疗期间定期，应评估并优化患者的空腹血糖/血糖(FPG/FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c) 水平。

推荐剂量

伊那利塞的推荐剂量为9mg，每日一次，口服，可与食物同服或空腹服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服药时间：建议患者每日在大致相同的时间服药。

服药方法：应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分割药片。

漏服剂量：如果漏服一剂，应在常规服药时间后的9小时内尽快补服。若已超过9小时，则应跳过该次剂量，在下一个预定时间服用常规剂量。

服药后呕吐：如果服药后发生呕吐，当天不应补服额外剂量，次日按常规服药计划恢复用药。

联合用药方案：伊那利塞需与哌柏西利和氟维司群联合使用。哌柏西利的推荐剂量为每日一次口服125mg，连续服药21天后停药7天，构成一个28天的治疗周期。氟维司群的给药方案请参见其完整处方信息。

LHRH激动剂：对于绝经前和围绝经期女性，应根据当地临床实践同时给予促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂。对于男性患者，可考虑根据当地临床实践给予LHRH激动剂。

针对不良反应的剂量调整

伊那利塞针对不良反应的推荐剂量降低水平如下：起始推荐剂量为每日9mg；首次剂量降低为每日6mg；第二次剂量降低为每日3mg。若患者无法耐受第二次剂量降低，应永久停用伊那利塞。

针对特定不良反应的剂量调整方案如下：

高血糖

空腹血糖>正常值上限(ULN)至160mg/dL：无需调整伊那利塞剂量，考虑调整饮食并保证充分水化，对于有高血糖风险因素的患者可开始或加强口服降糖药治疗。

空腹血糖>160至250mg/dL：暂停伊那利塞，直至空腹血糖≤160mg/dL，同时开始或加强降糖治疗，之后以原剂量恢复用药。若在适当降糖治疗下，空腹血糖持续在>200–250mg/dL达7天，应考虑咨询高血糖治疗经验的医疗专业人员。

空腹血糖>250至500mg/dL：暂停伊那利塞，开始或加强降糖治疗，必要时给予适当水化。若空腹血糖在7天内降至≤160mg/dL，以原剂量恢复用药；若在≥8天内降至≤160mg/dL，则以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。若30天内再次发生空腹血糖>250至500mg/dL，暂停伊那利塞直至空腹血糖≤160mg/dL，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

空腹血糖>500mg/dL：暂停伊那利塞，开始或加强降糖治疗，评估容量不足和酮症并给予适当水化。若空腹血糖降至≤160mg/dL，以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。若30天内再次发生空腹血糖>500mg/dL，则永久停用伊那利塞。

口腔炎

1级：无需调整伊那利塞剂量，根据临床指征开始或加强适当的药物治疗(如含皮质类固醇的漱口水)。

2级：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，并开始或加强适当治疗，之后以原剂量恢复用药。若2级口腔炎复发，暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

3级：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，并开始或加强适当治疗，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

4级：永久停用伊那利塞。

腹泻

1级：无需调整伊那利塞剂量，根据临床指征开始适当治疗和监测。

2级：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，开始或加强适当治疗和监测，之后以原剂量恢复用药。若2级腹泻复发，暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

3级：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，开始或加强适当治疗和监测，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

4级：永久停用伊那利塞。

血液学毒性(1、2或3级)：无需调整伊那利塞剂量，根据临床指征监测全血细胞计数及血液学毒性体征或症状。

其他不良反应

1级：无需调整伊那利塞剂量。

2级：考虑暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后以原剂量恢复用药。

3级(首次发生)：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后根据临床评估以原剂量或降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

3级(复发)：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

4级：暂停伊那利塞直至恢复至≤1级，之后以降低一个剂量水平的剂量恢复用药。

注：不良反应分级依据CTCAE5.0版。

中度肾功能损害患者的剂量调整

对于中度肾功能损害患者(基于CKD-EPI公式估算的肾小球滤过率[eGFR]为30至<60mL/min)，伊那利塞的推荐起始剂量为每日一次口服6mg。