依维莫司(Everolimus)用药注意事项有哪些

发布日期:2026-01-04 08:43:36
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依维莫司(Everolimus)是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,用于治疗多种肿瘤及结节性硬化症(TSC)相关病症。

依维莫司(Everolimus)用药注意事项有哪些

严重不良反应风险

(1)、非感染性肺炎:可能表现为新发或加重的咳嗽、气短、胸痛或呼吸困难,严重时可致命。出现症状需立即就医。

(2)、感染风险增加:药物具有免疫抑制性,可能引发细菌、真菌、病毒或原虫感染,包括机会性感染(如肺孢子菌肺炎)。发热、寒战、不适等症状应及时报告。

(3)、严重过敏反应:包括过敏性反应、呼吸困难、潮红、胸痛和血管性水肿。若发生需永久停药。

(4)、口腔炎:发生率高,可能影响进食。建议起始治疗时即使用无酒精地塞米松漱口水以预防和减轻症状。

(5)、肾功能损害:可能导致急性肾衰竭,用药前及治疗期间需定期监测肾功能。

特殊人群与情况

(1)、伤口愈合障碍:择期手术前应至少停药1周,大手术后至少2周且伤口愈合良好方可恢复用药。

(2)、代谢异常:可能引起高血糖、高胆固醇和高甘油三酯血症,需定期检测血糖与血脂。

(3)、骨髓抑制:可能导致贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少,治疗期间应监测血常规。

(4)、疫苗接种:避免使用活疫苗,并避免与近期接种活疫苗者密切接触。

(5)、胚胎-胎儿毒性:孕妇禁用。育龄女性及男性在治疗期间及停药后一定时间内需采取有效避孕措施。

依维莫司(Everolimus)用药监测

治疗药物监测(TDM)

(1)、对于TSC相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)和部分性癫痫发作患者,需进行血药浓度监测。

(2)、目标谷浓度:5–15ng/mL。

(3)、监测时机:包括开始治疗、剂量调整、合并用药变更、肝功能变化及稳定剂量期间定期复查。

(4)、剂量调整公式:新剂量=当前剂量×(目标浓度÷当前浓度),每次调整增幅不超过5mg。

定期实验室检查

(1)、血常规:治疗前及治疗期间定期检查,尤其关注红细胞、白细胞、血小板及淋巴细胞计数。

(2)、肝肾功能:基线及治疗中定期监测血清肌酐、ALT、AST等指标。

(3)、代谢指标:监测空腹血糖、胆固醇、甘油三酯水平,必要时干预处理。

(4)、感染指标:警惕感染迹象,尤其对于年幼或免疫力低下患者。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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依维莫司(Everolimus)

依维莫司/依维莫司口服混悬液片为一种mTOR激酶抑制剂,适用于下列患者的治疗:用于绝经后妇女,在经过来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合使用的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)患者以及结节硬化症(TSC)相关疾病患者。

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