依维莫司(Everolimus)副作用

发布日期:2026-01-04 08:43:35
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依维莫司(Everolimus)是一种mTOR抑制剂,用于治疗多种晚期癌症及与结节性硬化症相关的病变。作为一款高效的靶向药物,它在控制肿瘤生长、延长患者生存期的同时,也可能伴随一系列潜在的副作用。

依维莫司(Everolimus)副作用

常见副作用

(1)、口腔炎:表现为口腔溃疡、黏膜炎,是报道最多的副作用之一。

(2)、感染:包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。

实验室指标异常

(1)、代谢异常:高血糖、高胆固醇血症、高甘油三酯血症非常常见。

(2)、骨髓抑制:表现为贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。

(3)、肝肾功能指标变化:天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、肌酐可能升高。

依维莫司(Everolimus)严重副作用

非感染性肺炎

(1)、这是雷帕霉素衍生物的类效应。

(2)、患者可能表现为非特异性呼吸道症状,如咳嗽、呼吸困难、胸痛、缺氧等。影像学检查可能发现肺部浸润。

(3)、严重时可导致肺动脉高压甚至死亡。一旦出现症状,需立即就医,并根据严重程度暂停或永久停药。

严重感染

(1)、由于依维莫司具有免疫抑制作用,可能增加细菌、真菌、病毒或原虫感染的风险,包括机会性感染(如肺孢子菌肺炎)。

(2)、感染可能表现为肺炎、败血症、脓毒症休克等,严重者可致命。

(3)、治疗前应完成现有侵入性真菌感染的治疗,治疗中需密切监测感染迹象。

严重超敏反应

(1)、包括过敏反应、呼吸困难、面部潮红、胸痛和血管性水肿(如气道或舌头肿胀)。

(2)、一旦发生临床意义的超敏反应,需永久停用依维莫司。

依维莫司(Everolimus)注意事项

剂量与给药

(1)、区分剂型:AFINITOR(片剂)和AFINITORDISPERZ(口服混悬片)是两种不同的剂型,不可混合使用以达到总日剂量。

(2)、个体化调整:需根据肝损伤程度、合并使用影响CYP3A4/P-糖蛋白的药物情况,进行剂量调整。

(3)、血药浓度监测:对于治疗结节性硬化症相关的SEGA和部分性癫痫发作的患者,需要定期监测依维莫司谷浓度,并调整剂量使浓度维持在目标范围(通常为5-15ng/mL)。

(4)、固定方式服用:每日大约同一时间服用,且每次服药与食物的关系应保持一致(要么始终餐服,要么始终空腹)。

药物相互作用

(1)、强效抑制剂:避免与强效CYP3A4/P-糖蛋白抑制剂(如酮康唑)合用。

(2)、中效抑制剂:与中效抑制剂(如红霉素、维拉帕米)合用时,需减少依维莫司剂量。

(3)、强效诱导剂:与强效CYP3A4/P-糖蛋白诱导剂(如利福平、圣约翰草)合用时,需增加依维莫司剂量。

(4)、ACEI药物:尽量避免与ACEI类药物联用,以降低血管性水肿风险。

(5)、食物影响:避免饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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依维莫司(Everolimus)

依维莫司/依维莫司口服混悬液片为一种mTOR激酶抑制剂,适用于下列患者的治疗:用于绝经后妇女,在经过来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合使用的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)患者以及结节硬化症(TSC)相关疾病患者。

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