依维莫司(Everolimus)用法用量、推荐剂量

依维莫司(Everolimus)是一种口服的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，已获批用于治疗多种肿瘤性疾病及结节性硬化症相关病变。

依维莫司(Everolimus)用法用量、推荐剂量

不同适应症的推荐剂量

(1)、晚期乳腺癌、神经内分泌肿瘤、晚期肾细胞癌、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤：片剂的推荐剂量均为10毫克，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)、TSC相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤：片剂或口服混悬片的推荐起始剂量为4.5毫克/平方米体表面积，每日一次口服。随后需进行治疗药物监测，调整剂量以使谷浓度维持在5-15纳克/毫升。

(3)、TSC相关部分性癫痫发作：口服混悬片的推荐起始剂量为5毫克/平方米体表面积，每日一次口服。同样需要根据血药谷浓度(目标范围5-15纳克/毫升)进行剂量调整。

服药与漏服处理

(1)、片剂片剂应整片用水送服，不得咀嚼、压碎或掰开。

(2)、口服混悬片必须配制成混悬液后服用，具体配制方法需参照说明书。配制好的混悬液应在60分钟内使用。

(3)、如果漏服一剂，若距离常规服药时间不到6小时，应立即补服。若已超过6小时，则应跳过该次剂量，在次日正常时间服用下一剂。切勿一次服用双倍剂量。

依维莫司(Everolimus)剂量调整

针对不良反应的剂量调整

(1)、非感染性肺炎：发生2级时需暂停用药，恢复后剂量减半。3级时暂停后剂量减半，若复发则永久停药。4级需永久停药。

(2)、口腔炎：2级时暂停，恢复后可用原剂量。若复发，则暂停后剂量减半。3级暂停后剂量减半。

(3)、代谢异常：对于3级高血糖或血脂异常，暂停用药，恢复后剂量减半。

肝功能不全患者的剂量调整

(1)、对于乳腺癌、神经内分泌瘤、肾细胞癌和TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤患者：

(2)、轻度损害：剂量减至7.5毫克/日，若不耐受可进一步减至5毫克/日。

(3)、中度损害：剂量减至5毫克/日，若不耐受可减至2.5毫克/日。

药物相互作用的剂量调整

(1)、与强效CYP3A4/P-gp抑制剂联用：应避免同时使用(如酮康唑)。服用期间也应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。

(2)、与中效CYP3A4/P-gp抑制剂联用：对于乳腺癌等适应症，剂量应减至2.5毫克/日，若能耐受可增至5毫克/日。

(3)、与强效CYP3A4/P-gp诱导剂联用：应避免使用圣约翰草。对于乳腺癌等适应症，如必须联用，需逐步增加剂量，最高可加倍。

依维莫司(Everolimus)特殊人群用药

儿童用药

(1)、依维莫司用于1岁及以上TSC相关SEGA患儿的有效性已确立。

(2)、口服混悬片用于2岁及以上TSC相关部分性癫痫发作患儿辅助治疗的有效性已确立。

(3)、需要注意的是，6岁以下患儿发生感染和严重感染的风险更高，需密切监测。

妊娠期、哺乳期及有生育潜力的患者

(1)、妊娠期：基于动物研究数据，依维莫司可致胎儿损害。应告知女性患者对胎儿的潜在风险。

(2)、避孕：有生育潜力的女性患者在治疗期间及末次给药后8周内应采取有效避孕措施。有生育潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后4周内应采取有效避孕措施。

(3)、哺乳期：不建议在治疗期间及末次给药后2周内进行母乳喂养。

(4)、生育力：该药可能引起女性和男性生育力下降，治疗前应充分告知。