达沙替尼(Sprycel)是第二代酪氨酸激酶抑制剂,在费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)治疗中发挥着重要作用。
(1)、血液系统毒性:骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少、贫血)。
(2)、液体潴留事件:胸腔积液、外周水肿、肺水肿。
(3)、消化道反应:腹泻(22%)、恶心(10%)。
(4)、神经系统症状:头痛(14%)。
(5)、皮肤反应:皮疹(14%)。
(6)、其他常见反应:出血事件、呼吸困难、疲劳、肌肉骨骼疼痛。
(1)、可能发生严重(3/4级)血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血。
(2)、监测要求:成人慢性期CML前12周每2周检测全血细胞计数,之后每3个月一次。晚期CML或Ph+ALL患者需每周检测直至2个月。
(1)、达沙替尼可能导致严重甚至致命性出血事件。
(2)、临床研究中≥3级中枢神经系统出血发生率<1%,但任何部位出血均需立即医学干预。
(1)、可能在治疗开始后任何时间发生(包括超过1年)。
(2)、典型症状:呼吸困难、疲劳、缺氧、液体潴留。
(3)、处理原则:一旦确诊需永久停药。
(1)、整片吞服,不可压碎、切割或咀嚼。
(2)、可与食物同服或空腹服用。
(3)、每日固定时间给药。
(1)、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑):需考虑剂量降低。
(2)、强CYP3A4诱导剂(如利福平):可能需要剂量增加。
(3)、胃酸调节剂:避免与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂同时使用。
(1)、血液学监测:定期检测全血细胞计数。
(2)、生化指标监测:每月检测肝功能。
(3)、心脏监测:定期评估心电图和心功能。