伊曲莫德(Etrasimod)是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂(S1P),适用于治疗成人中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。该药通过可逆性阻断淋巴细胞从淋巴组织向外迁移,减少外周血淋巴细胞数量,从而发挥治疗作用。
(1)、头痛(9%-27%)。
(2)、肝酶升高(5%-6%)。
(3)、头晕(5%)。
(4)、恶心(3%-4%)。
(5)、关节痛(4%)。
(6)、高血压(3%)。
(7)、尿路感染(3%)。
(1)、可导致淋巴细胞减少(平均降至基线水平的45%),增加细菌、病毒(如疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒)及真菌(如隐球菌)感染风险。
(2)、警示症状:发热、尿痛、神经系统症状(头痛伴颈强直)。
(3)、处理措施:用药前需检测淋巴细胞计数,活动性感染患者延迟用药,严重感染时中断治疗。
(1)、心动过缓:首剂后可出现心率下降(平均降低7.2次/分),可能伴随AV传导延迟。
(2)、禁忌人群:6个月内发生过心肌梗死、卒中、III/IV级心衰,或存在莫氏II型/III度房室传导阻滞。
(1)、4.5%患者出现ALT≥3倍正常值上限。
(2)、监测要求:用药前及出现恶心、黄疸等症状时需检测肝酶。
(1)、S1P受体调节剂类效应,需在治疗前、治疗期间定期进行眼底检查。
(2)、症状:中心视力模糊、色觉异常。
(1)、进行性多灶性脑白质病(PML):罕见但可能致命。
(2)、后部可逆性脑病综合征(PRES):表现为突发头痛、意识模糊、癫痫。
(3)、皮肤恶性肿瘤:用药前及期间需定期皮肤检查。
(1)、严重肝损伤(Child-PughC级)患者。
(2)、妊娠女性(可能导致胎儿畸形)。
(3)、CYP2C9弱代谢者联用CYP2C8/CYP3A4强抑制剂。
(1)、孕妇:用药期间及停药后1周需有效避孕,发现妊娠立即停药。
(2)、哺乳期:避免母乳喂养。
(3)、老年患者:无需调整剂量,但需加强监测。
(1)、禁止联用:利福平(强诱导剂)、氟康唑(双重抑制剂)。
(2)、慎用组合:β受体阻滞剂、抗心律失常药(增加心动过缓风险)。
(1)、活疫苗需在用药前4周完成接种。
(2)、用药期间及停药后5周内避免接种活疫苗。