雷沙吉兰(Azilect)是一种不可逆的单胺氧化酶B型(MAO-B)选择性抑制剂,用于治疗特发性帕金森病的症状,可作为单药治疗或左旋多巴的辅助治疗。
(1)、单药治疗:推荐剂量为1mg,每日一次口服。
(2)、辅助治疗:初始剂量为0.5mg,每日一次;若疗效不足可增至1mg/日。
(3)、给药时间:可与食物同服或空腹服用,但高脂饮食可能降低血药浓度峰值(Cmax)。
(1)、与哌替啶(meperidine)、曲马多、右美沙芬、圣约翰草、米氮平或环苯扎林联用。
(2)、嗜铬细胞瘤患者。
(1)、孕妇及哺乳期妇女(可能致畸或抑制泌乳)。
(2)、中重度肝功能不全(Child-PughB/C)需调整剂量或禁用。
(1)、CYP1A2抑制剂:如环丙沙星,可使雷沙吉兰血药浓度升高2倍,需减量至0.5mg/日。
(2)、抗抑郁药:避免与SSRIs、SNRIs或三环类抗抑郁药联用,需间隔至少14天。
(3)、含酪胺食物:需避免摄入陈年奶酪、腌鲱鱼、浓缩酵母提取物等,以防高血压危象。
(1)、频率:治疗前、治疗首3个月每3周一次,之后每月一次。
(2)、异常处理:ALT/AST>3×ULN伴症状或>5×ULN:暂停用药,恢复后减量。
(3)、ALT/AST>3×ULN伴胆红素>2×ULN:永久停药。
(1)、血压监测:警惕体位性低血压(发生率3-9%),尤其治疗初期。
(2)、精神症状:幻觉(发生率1.3-5%),需及时评估并调整剂量。
黑色素瘤风险:帕金森病患者本身风险较高,需定期皮肤检查(每6-12个月)。
(1)、常规项目:血常规、电解质(钙、钠)、尿蛋白。
(2)、肌酸激酶(CPK):肌肉疼痛或尿色加深时排查横纹肌溶解。