阿西米尼(SCEMBLIX)是一种靶向BCR-ABL1蛋白的激酶抑制剂。目前尚未在国内上市，本文就阿西米尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

阿西米尼是一种激酶抑制剂，适用于以下成人患者：

1.新诊断的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期(Ph+CML-CP)：该适应症基于加速批准程序，需后续验证临床获益。

2.既往接受过治疗的Ph+CML-CP。

3.携带T315I突变的Ph+CML-CP。

阿西米尼

(二)用法用量

1.推荐剂量

新诊断或既往治疗的Ph+CML-CP患者：

标准剂量：80mg口服，每日一次;或40mg口服，每日两次(间隔约12小时)。

给药要求：空腹服用，服药前后至少2小时及1小时内避免进食。

携带T315I突变的Ph+CML-CP患者：

标准剂量：200mg口服，每日两次(间隔约12小时)。

给药要求：空腹服用，服药前后至少2小时及1小时内避免进食。

2.漏服处理

每日一次方案：若漏服超过12小时，跳过该剂量，按原计划服用下一剂。

每日两次方案：若漏服超过6小时，跳过该剂量，按原计划服用下一剂。

3.剂量调整

根据不良反应的严重程度调整剂量

首次剂量降低

新诊断/既往治疗患者：降至40mg每日一次或20mg每日两次。

T315I突变患者：降至160mg每日两次。

后续剂量降低

若无法耐受首次调整后的剂量，需永久停药。

具体不良反应的剂量调整策略

血小板减少和/或中性粒细胞减少

若ANC<1×10⁹/L或PLT<50×10⁹/L，暂停用药直至恢复(ANC≥1×10⁹/L且PLT≥50×10⁹/L)。

若在2周内恢复，恢复原剂量；若超过2周恢复，降低剂量。

无症状的淀粉酶/脂肪酶升高

若升高>2×ULN，暂停用药直至恢复至<1.5×ULN。若复发，永久停药。

非血液学不良反应(≥3级)：暂停用药直至恢复至≤1级，随后降低剂量；若未恢复，永久停药。

4.给药方式

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

阿西米尼无明确禁忌症。

(五)副作用

1.常见不良反应(≥20%)

肌肉骨骼疼痛、皮疹、疲劳、上呼吸道感染、头痛、腹痛、腹泻。

2.实验室异常(≥20%)

淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、低钙血症、脂肪酶升高、胆固醇升高、尿酸升高、ALT/AST升高、血红蛋白降低、甘油三酯升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

3.严重不良反应

骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少、贫血)、胰腺毒性(胰腺炎)、高血压、超敏反应、心血管毒性(缺血事件、心力衰竭)、胚胎-胎儿毒性。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

治疗前3个月每两周监测血常规，之后每月监测。根据严重程度调整剂量或暂停用药。

2.胰腺毒性

每月监测血清淀粉酶/脂肪酶，若伴腹痛需排除胰腺炎。

3.高血压

定期监测血压，若高血压无法控制需调整剂量。

4.超敏反应

监测皮疹、水肿、支气管痉挛等症状，严重时停药并治疗。

5.心血管毒性

有心血管风险因素者需密切监测，出现症状时及时处理。

6.胚胎-胎儿毒性

育龄女性需使用有效避孕措施，治疗前确认妊娠状态。

(七)治疗效果

阿西米尼在临床试验中显示出对新诊断及难治性Ph+CML患者的显著分子学缓解，尤其对T315I突变患者有效。其疗效基于加速批准，需进一步验证长期临床获益。

(八)药物相互作用

1.强效CYP3A4抑制剂

可能增加阿西米尼暴露量，需密切监测200mg每日两次方案的不良反应。

2.含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服液

禁止联用，因其可降低阿西米尼暴露量。

3.CYP3A4底物

阿西米尼为CYP3A4抑制剂，可能增加相关药物(如咪达唑仑)的暴露量，需监测毒性。

4.CYP2C9底物

避免联用(如华法林)，若需联用需调整剂量或换用非CYP2C9底物。

5.P-gp底物

可能增加底物药物(如地高辛)的暴露量，需监测毒性。

6.OATP1B/BCRP底物

避免联用瑞舒伐他汀和阿托伐他汀，其他底物需调整剂量。

(九)储存条件

原包装保存，避光防潮。储存温度建议20℃-25℃。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。